Chidamide 是一種新型苯甲醯胺型組蛋白脫乙醯酶 (benzamide-type histone deacetylase , HDAC) 抑制劑。人們研究了 CS055 對人白血病細胞系和原發性骨髓性白血病細胞增殖(proliferation)、分化(differentiation)和凋亡(apoptosis)的影響。－太鼎生物科技/太鼎食安科技

雷帕黴菌（Rapamycin）| Romidepsin (FK228, depsipeptide) | Daptomycin | G-418 (80 S 核醣體延伸抑制劑)

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表觀遺傳學(Epigenetics)是基因表達的可遺傳修飾 (heritable modifications)，與 DNA 序列(DNA sequence)的變化無關。表觀遺傳修飾(Epigenetic modifications)主要發生在 DNA 或組蛋白八聚體(histone octamer)上。有幾種類型的表觀遺傳學修飾(epigenetics modifications)，DNA-甲基轉移酶 (DNMT) 的 DNA 甲基化和組蛋白的共價修飾，例如乙醯化(acetylation)、甲基化(methylation)、磷酸化(phosphorylation)和泛素化(ubiquitination)。組蛋白乙醯轉移酶 (HAT) 的組蛋白乙醯化參與轉錄激活，而組蛋白去乙醯化酶 (HDAC) 的組蛋白去乙醯化與轉錄抑制(transcriptional repression)有關。組蛋白去甲基化(Histone demethylation)與賴氨酸特異性去甲基化酶 (lysine-specific demethylase , LSD) 和含有組蛋白去甲基化酶 (JHDM) 的 JmjC 結構域(JmjC domain)有關。

核小體(nucleosome)由四種組蛋白（H2A、H2B、H3 和 H4）組成，它們是染色質(chromatin)的主要組成部分。特定化學基團的添加和去除稱為表觀遺傳標記(epigenetic marks)，它調節染色質結構並影響基因表達。此外，RNA 與抑制性染色質狀態(repressive chromatin state)的形成密切相關。

表觀遺傳(Epigenetic)機制在細胞水平上響應環境變化，從而影響細胞可塑性(plasticity)。染色質(Chromatin)和表觀遺傳調控(epigenetic regulation)在發育和應激反應期間的基因組編程中發揮重要作用，表觀遺傳學缺陷(defects in epigenetics)可導致癌症(cancer)、炎症(inflammation)和代謝紊亂(metabolic disorders)等。

RGFP966 | CAS#1357389-11-7/1396841-57-8 APExBIO 貨號A8803

Product Citation+1

Specific HDAC3 inhibitor

Chidamide 是一種新型苯甲醯胺型組蛋白脫乙醯酶 (benzamide-type histone deacetylase , HDAC) 抑制劑。人們研究了 CS055 對人白血病細胞系和原發性骨髓性白血病細胞增殖(proliferation)、分化(differentiation)和凋亡(apoptosis)的影響。組蛋白去乙醯化酶 (Histone deacetylases , HDAC) 是一系列酶，其作用是使組蛋白的氨基末端賴氨酸殘基(amino-terminal lysine residues)乙醯化和去乙醯化，從而導致染色質結構的重塑(remodeling)並影響染色質(chromatin)對轉錄因子的可及性，從而啟動基因轉錄(gene transcription)。 [2 ]西達本胺(Chidamide) 對細胞週期(cell cycle)有影響，它顯著降低了不同 p53 狀態的 BEL-7402 和 HCC-9204 細胞的 S 期細胞分數，同時誘導 G1 期細胞分數顯著增加。隨著劑量的增加，西達本胺(Chidamide)顯著改變了階段分數中的細胞數量。 [2]本研究結果表明，西達本胺(Chidamide)是一種 HDACi，通過抑制細胞增殖(cell proliferation)、誘導人體細胞分化(differentiation)和凋亡(apoptosis)，在多種血液系統惡性腫瘤(haematological malignancies)中具有潛在的治療價值

Storage	Store at -20°C
M.Wt	362.4
Cas No.	1357389-11-7;1396841-57-8
Formula	C₂₁H₁₉FN₄O
Synonyms	RGFP 966;RGFP-966
Solubility	insoluble in H2O; ≥18.12 mg/mL in DMSO; ≥2.94 mg/mL in EtOH with ultrasonic
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	C1=CC=C(C=C1)C=CCN2C=C(C=N2)C=CC(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N
Shipping Condition	Ship with blue ice, or upon other requests.
General tips	For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

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