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雷帕黴菌（Rapamycin）| Romidepsin (FK228, depsipeptide) | Daptomycin | G-418 (80 S 核醣體延伸抑制劑) 

Chromatin/Epigenetics系列產品+

表觀遺傳學(Epigenetics)是基因表達的可遺傳修飾 (heritable modifications)，與 DNA 序列(DNA sequence)的變化無關。表觀遺傳修飾(Epigenetic modifications)主要發生在 DNA 或組蛋白八聚體(histone octamer)上。有幾種類型的表觀遺傳學修飾(epigenetics modifications)，DNA-甲基轉移酶 (DNMT) 的 DNA 甲基化和組蛋白的共價修飾，例如乙醯化(acetylation)、甲基化(methylation)、磷酸化(phosphorylation)和泛素化(ubiquitination)。組蛋白乙醯轉移酶 (HAT) 的組蛋白乙醯化參與轉錄激活，而組蛋白去乙醯化酶 (HDAC) 的組蛋白去乙醯化與轉錄抑制(transcriptional repression)有關。組蛋白去甲基化(Histone demethylation)與賴氨酸特異性去甲基化酶 (lysine-specific demethylase , LSD) 和含有組蛋白去甲基化酶 (JHDM) 的 JmjC 結構域(JmjC domain)有關。

核小體(nucleosome)由四種組蛋白（H2A、H2B、H3 和 H4）組成，它們是染色質(chromatin)的主要組成部分。特定化學基團的添加和去除稱為表觀遺傳標記(epigenetic marks)，它調節染色質結構並影響基因表達。此外，RNA 與抑制性染色質狀態(repressive chromatin state)的形成密切相關。

表觀遺傳(Epigenetic)機制在細胞水平上響應環境變化，從而影響細胞可塑性(plasticity)。染色質(Chromatin)和表觀遺傳調控(epigenetic regulation)在發育和應激反應期間的基因組編程中發揮重要作用，表觀遺傳學缺陷(defects in epigenetics)可導致癌症(cancer)、炎症(inflammation)和代謝紊亂(metabolic disorders)等。

EPZ-6438 | CAS#1403254-99-8 APExBIO  貨號A8221

EPZ-6438 是一種有效且具有生物活性的 EZH2 抑制劑，EZH2 是多梳抑制複合物 2 (polycomb repressive complex 2 , PRC2) 的催化亞基，可催化組蛋白 H3 (H3K27) 的賴氨酸 27 的甲基化，從而抑制含有人 PRC2 的野生型的活性EZH2 的抑制常數 Ki 值為 2.5 nM。 EPZ-6438 競爭性結合 EZH2 的 S-腺苷甲硫氨酸 (S-adenosylmethionine , SAM) 結合位點，也非競爭性結合肽或核小體底物的結合位點。 EPZ-6438 選擇性抑制 EZH2，選擇性比 EZH1 高 35 倍。研究結果表明，通過 EPZ-6438 介導的 EZH2 抑制對幾種癌症途徑的協同作用，EPZ-6438 在 MRT 模型中表現出顯著且持久的抗腫瘤活性。

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Product Citation+6

1. Fumiya Moribe, Momoko Nishikori, et al. "Epigenetic suppression of SLFN11 in germinal center B-cells during B-cell development." PLoS One. 2021 Jan 29;16(1):e0237554. PMID:33513156

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APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑，廣泛產品線如Protease、Chromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK Signal、DNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域， 還提供定制的服務，包括多肽合成，抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kit、Drug Screening panel、Bioactive peptides、Growth factors、Biotinylation Reagents、tag peptides、amino Acids、Growth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析，高效液相色譜，質譜，和HMNR數據。