JQ1 結合的 BRDT 證實 BRDT 的乙醯賴氨酸識別位點被阻斷。 [1]JQ1 不產生鎮靜或抗焦慮作用，而是一種有效且選擇性的溴結構域睾丸特異性蛋白 BRDT [2] 抑制劑，該蛋白對精子發生過程中的染色質重塑至關重要。通過阻斷 BRDT，JQ1 有效地阻斷了睾丸中精子的產生，從而產生了有效的避孕效果，而沒有與先前研究的男性激素避孕藥相關的負面副作用。－太鼎生物科技/太鼎食安科技

雷帕黴菌（Rapamycin）| Romidepsin (FK228, depsipeptide) | Daptomycin | G-418 (80 S 核醣體延伸抑制劑)

Chromatin/Epigenetics系列產品+

表觀遺傳學(Epigenetics)是基因表達的可遺傳修飾 (heritable modifications)，與 DNA 序列(DNA sequence)的變化無關。表觀遺傳修飾 (Epigenetic modifications)主要發生在 DNA 或組蛋白八聚體(histone octamer)上。有幾種類型的表觀遺傳學修飾(epigenetics modifications)，DNA-甲基轉移酶 (DNMT) 的 DNA 甲基化和組蛋白的共價修飾，例如乙醯化(acetylation)、甲基化(methylation)、磷酸化(phosphorylation)和泛素化(ubiquitination)。組蛋白乙醯轉移酶 (HAT) 的組蛋白乙醯化參與轉錄激活，而組蛋白去乙醯化酶 (HDAC) 的組蛋白去乙醯化與轉錄抑制(transcriptional repression)有關。組蛋白去甲基化(Histone demethylation)與賴氨酸特異性去甲基化酶 (lysine-specific demethylase , LSD) 和含有組蛋白去甲基化酶 (JHDM) 的 JmjC 結構域(JmjC domain)有關。

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核小體(nucleosome)由四種組蛋白（H2A、H2B、H3 和 H4）組成，它們是染色質(chromatin)的主要組成部分。特定化學基團的添加和去除稱為表觀遺傳標記(epigenetic marks)，它調節染色質結構並影響基因表達。此外，RNA 與抑制性染色質狀態(repressive chromatin state)的形成密切相關。

表觀遺傳(Epigenetic)機制在細胞水平上響應環境變化，從而影響細胞可塑性(plasticity)。染色質(Chromatin)和表觀遺傳調控(epigenetic regulation)在發育和應激反應期間的基因組編程中發揮重要作用，表觀遺傳學缺陷(defects in epigenetics)可導致癌症(cancer)、炎症(inflammation)和代謝紊亂(metabolic disorders)等。

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Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 | CAS# 1268524-70-4 APExBIO 貨號A1910

BET bromodomain inhibitor

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Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 是一種有效且高度特異性的 BET（bromodomain and extra-terminal, 溴結構域和末端外）家族的溴結構域抑制劑。 (+)-JQ1 與 BRD4 溴結構域 1 和 2 結合，Kd 值分別為 ~ 50 和 90 nM。該結合與乙醯賴氨酸(acetyl lysine)競爭。 (+)-JQ1 可以作為一種有用的化學探針來研究 BET 溴結構域在腫瘤發生的轉錄調控中的作用。JQ1 對 BRDT 表現出強烈的劑量和時間依賴性抑制作用，並且可以顯著降低 BRDT 結構近親的活性。仔細觀察 JQ1 結合的 BRDT 證實 BRDT 的乙醯賴氨酸識別位點被阻斷。 [1]JQ1 不產生鎮靜或抗焦慮作用，而是一種有效且選擇性的溴結構域睾丸特異性蛋白 BRDT [2] 抑制劑，該蛋白對精子發生過程中的染色質重塑至關重要。通過阻斷 BRDT，JQ1 有效地阻斷了睾丸中精子的產生，從而產生了有效的避孕效果，而沒有與先前研究的男性激素避孕藥相關的負面副作用。

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引用文獻1-300x95.jpg

Product Citation+6

1. Amjad Ali, Jasmin Shafarin, et al. "Co-targeting BET bromodomain BRD4 and RAC1 suppresses growth, stemness and tumorigenesis by disrupting the c-MYC-G9a-FTH1axis and downregulating HDAC1 in molecular subtypes of breast cancer." Int J Biol Sci. 2021 Oct 25;17(15):4474-4492. PMID:34803511

2. Victor Cy Mak, Xinran Li, et al. "p85β alters response to EGFR inhibitor in ovarian cancer through p38 MAPK-mediated regulation of DNA repair." Neoplasia. 2021 Jul;23(7):718-730. PMID:34144267

3. Lars Pache, Matthew D. Marsden, et al. "Pharmacological Activation of Non-canonical NF-κB Signaling Activates Latent HIV-1 Reservoirs In Vivo." Cell Rep Med. 2020 Jun 23;1(3):100037. PMID:33205060

4. Niklas Remke, Savita Bisht, et al. "Selective BET-bromodomain inhibition by JQ1 suppresses dendritic cell maturation and antigen-specific T-cell responses." Cancer Immunol Immunother. 2020 Jul 10. PMID:32651619

5. Xiang Y, Tanaka Y, et al. "Dysregulation of BRD4 Function Underlies the Functional Abnormalities of MeCP2 Mutant Neurons." Mol Cell. 2020;79(1):84-98.e9. PMID:32526163

6. Wu SY, Lee CF, et al. "Opposing Functions of BRD4 Isoforms in Breast Cancer." Mol Cell. 2020;78(6):1114-1132.e10. PMID:32446320

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Storage	Store at -20°C
M.Wt	456.99
Cas No.	1268524-70-4
Formula	C₂₃H₂₅ClN₄O₂S
Solubility	≥22.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥55.6 mg/mL in EtOH
Chemical Name	(S)-tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CC1=C(C)SC2=C1C(C3=CC=C(Cl)C=C3)=N[C@@H](CC(OC(C)(C)C)=O)C4=NN=C(C)N24
Shipping Condition	Ship with blue ice, or upon other requests.
General tips	For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

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APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑，廣泛產品線如Protease、Chromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK Signal、DNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域，還提供定制的服務，包括多肽合成，抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kit、Drug Screening panel、Bioactive peptides、Growth factors、Biotinylation Reagents、tag peptides、amino Acids、Growth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析，高效液相色譜，質譜，和HMNR數據。