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兩性黴素 B (Amphotericin B) | CAS# 1397-89-3 APExBIO貨號B1885

兩性黴素 B(Amphotericin B) 是一種多烯類抗真菌抗生素(polyene antifungal antibiotic)，由結節鏈黴菌菌株(Streptomyces nodosus)生產，IC50 為 0.028–0.290 μg/ml。體外試驗：兩性黴素 B(Amphotericin B) 是治療許多危及生命的真菌感染(fungal infections)最有效的藥物。在表達 TLR2 和 CD14 的細胞中，兩性黴素 B(Amphotericin B) 誘導信號轉導(signal transduction)和炎性細胞因子釋放(inflammatory cytokine release)。在表達 TLR2、CD14 和銜接蛋白 MyD88 的原代鼠巨噬細胞(primary murine macrophages)和人類細胞株中，兩性黴素 B(Amphotericin B)誘導 NF-κB 依賴性報告基因活性和細胞因子釋放，而缺乏任何這些的細胞都沒有反應。與表達正常 TLR4 的細胞相比，具有 TLR4 突變的細胞對兩性黴素 B(Amphotericin B)刺激的反應較弱

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兩性黴素 B(Amphotericin B) 可與膽固醇(cholesterol)（哺乳動物細胞膜的主要甾醇）相互作用，因此由於其相對較高的毒性而限制了兩性黴素 B(Amphotericin B) 的用途 [2]。低 AmB 濃度 (≤ 0.1 μM) 在懸浮在等滲蔗糖溶液中的 KCl 負載脂質體中誘導極化電位，表明 K+ leakage。 AmB (＞ 0.1 μM) 允許陽離子和陰離子運動。懸浮在等滲 NaCl 溶液中並暴露於 AmB (0.05 μM) 的 LP 表現出幾乎完全的負膜電位collapse，表明 Na+ 進入了細胞 [3]。

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References:

[1]. Sau K1,Mambula SS,Latz E,Henneke P,Golenbock DT,Levitz SM.The antifungal drug amphotericin B promotes inflammatory cytokine release by a Toll-like receptor- and CD14-dependent mechanism.J Biol Chem.2003 Sep 26;278(39):37561-8. Epub 2003 Jul 14.

[2]. Demaimay R1,Adjou K,Lasmézas C,Lazarini F,Cherifi K,Seman M,Deslys JP,Dormont D.Pharmacological studies of a new derivative of amphotericin B, MS-8209, in mouse and hamster scrapie.J Gen Virol.1994 Sep;75 ( Pt 9):2499-503.

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Storage	Store at -20°C
M.Wt	924.08
Cas No.	1397-89-3
Formula	C47H73NO17
Solubility	≥46.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	O=C(C[C@@H](C[C@@H](CC[C@@H](O)[C@@H]1O)O)O)O[C@@H](C)[C@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/[C@H](O[C@H]2[C@@H](O)[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)O2)C[C@@H]([C@H](C(O)=O)[C@@H](O)C3)OC3(O)C[C@H](C1)O
Shipping Condition	Ship with blue ice, or upon other requests.
General tips	For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

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