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雷帕黴菌（Rapamycin）| Romidepsin (FK228, depsipeptide) | Daptomycin | G-418 (80 S 核醣體延伸抑制劑) 

RGFP966 | CAS#1357389-11-7;1396841-57-8 APExBIO  貨號A8803

Specific HDAC3 inhibitor.

RGFP966 is a selective inhibitor of HDAC3 with IC50 value of 80 nM [1].

RGFP966 是 HDAC3 的選擇性抑制劑，IC50 值為 80 nM [1]。HDAC3（histone deacetylase 3, 組蛋白脫乙醯酶 3）是 HDACs 家族的一種異構體，在 DNA 轉錄調控(DNA transcriptional regulation)中起重要作用。已經表明，HDACs 涉及多種生物過程，如 DNA 修復(DNA repair)、複製(replication)、轉錄(transcription)和染色質結構(chromatin structure)。許多研究表明，HDACs 是大腦中表達最高的 I 類 HDAC，負向參與學習(learning)和記憶過程(memory process) [2]。

RGFP966 是一種有效的 HDAC3 抑制劑(HDAC3 inhibitor)，在濃度高達 15 μM 時對其他 HDAC 沒有抑制作用。使用底物依賴性生化試驗研究RGFP966對HDACs的抑制作用，結果表明它抑制HDAC3的IC50值為80 nM，而對其他HDACs沒有有效抑制作用[1]。當用 RGFP966 對皮膚 T 細胞淋巴瘤 (T cell lymphoma , CTCL) 細胞系進行測試時，通過抑制增加細胞凋亡的 HDAC3，細胞生長(cell apoptosis)顯著降低 [3]。

在雄性 C57BL/6J 小鼠模型中，在給予 RGFP966 後在亞閾值期間對它們進行物體識別 (ORM) 和位置依賴性物體識別 (OLM) 訓練，顯著增加了新的物體偏好並增強了長期 OLM 的劑量-依賴方式[1]。

1. Zhang M, Urabe G, et al. "HDAC6 Regulates the MRTF-A/SRF Axis and Vascular Smooth Muscle Cell Plasticity." JACC Basic Transl Sci. 2018 Dec 31;3(6):782-795. PMID:30623138

2. Huang L, Lai WH, et al. "Elimination of HIV-1 Latently Infected Cells by Gnidimacrin and a Selective HDAC Inhibitor." ACS Med Chem Lett. 2018 Feb 6;9(3):268-273. PMID:29541372

3. Topper MJ, Vaz M, et al. "Epigenetic Therapy Ties MYC Depletion to Reversing Immune Evasion and Treating Lung Cancer." Cell. 2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21. PMID:29195073

4. Sun XY, Qu Y, et al. "Novel histone deacetylase inhibitor N25 exerts anti-tumor effects and induces autophagy in human glioma cells by inhibiting HDAC3."Oncotarget. 2017 Sep 8;8(43):75232-75242. PMID:29088860

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