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雷帕黴菌（Rapamycin）| Romidepsin (FK228, depsipeptide) | Daptomycin | G-418 (80 S 核醣體延伸抑制劑) 

(S)-Crizotinib | CAS#877399-52-5;1374356-45-2 APExBIO  貨號A8802

Potent MTH1 inhibitor

http://biopioneer.com.tw/wp-content/uploads/downloads/2022/10/Oxaliplatin-CAS61825-94-3-APExBIO-貨號A8648.pdf

(S)-crizotinib 選擇性抑制 MTH1 催化活性，IC50 為 72 nM，而臨床使用的 (R)-對映異構體無活性，IC50 為 1375 nM。此外，與 (R)-對映異構體相比，直接結合測定 (ITC) 表明 (S)-對映異構體對 MTH1 的親和力高 16 倍。通過使用 Km 濃度的底物，(S)-crizotinib 和 MTH1 底物 8-oxo-dGTP 和 2-OH-dATP 的平均 IC50 值分別為 330 nM 和 408 nM。 (S)-crizotinib 有效抑制 SW480 細胞和 KRAS 突變的 PANC1 細胞的集落形成，類似於 SCH51344。此外，體外 Kd 測量表明，(S)-克唑替尼對既定靶標 ALK、MET 和 ROS1 的效力遠低於 (R)-對映異構體。 (S)-crizotinib 未檢測到對 SW480 細胞增殖的任何顯著影響，並且對 SV40T 和 KRASV12 細胞具有最高的毒性。 (S)-crizotinib 與 (R)-crizotinib 相比，有效地穩定了 MTH1，使用細胞熱位移測定驗證了 BJ-KRASV12 細胞內的差異靶向。 (S)-crizotinib 誘導 DNA 單鏈斷裂增加，激活人結腸癌細胞(human colon carcinoma cells)中的 DNA 修復(DNA repair)，並有效抑制動物模型中的腫瘤生長(tumour growth)，這是通過 MTH1 抑制破壞核苷酸池穩態(nucleotide pool homeostasis)的結果。

體內小鼠異種移植研究表明，(S)-克唑替尼，而不是 (R)-對映異構體，能夠損害整體腫瘤進展，並特別減少腫瘤體積超過 50%。

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