MG 149 | CAS# 1243583-85-8 APExBIO 貨號B3276HAT inhibitor @ 太鼎生物科技/太鼎食安科技

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表觀遺傳學(Epigenetics)是基因表達的可遺傳修飾(heritable modifications)，與 DNA 序列(DNA sequence)的變化無關。表觀遺傳修飾(Epigenetic modifications)主要發生在 DNA 或組蛋白八聚體(histone octamer)上。有幾種類型的表觀遺傳學修飾(epigenetics modifications)，DNA-甲基轉移酶 (DNMT) 的 DNA 甲基化和組蛋白的共價修飾，例如乙醯化(acetylation)、甲基化(methylation)、磷酸化(phosphorylation)和泛素化(ubiquitination)。組蛋白乙醯轉移酶 (HAT) 的組蛋白乙醯化參與轉錄啟動，而組蛋白去乙醯化酶 (HDAC) 的組蛋白去乙醯化與轉錄抑制(transcriptional repression)有關。組蛋白去甲基化(Histone demethylation)與賴氨酸特異性去甲基化酶 (lysine-specific demethylase , LSD) 和含有組蛋白去甲基化酶 (JHDM) 的 JmjC 結構域(JmjC domain)有關。核小體(nucleosome)由四種組蛋白（H2A、H2B、H3 和 H4）組成，它們是染色質(chromatin)的主要組成部分。特定化學基團的添加和去除稱為表觀遺傳標記(epigenetic marks)，它調節染色質結構並影響基因表達。此外，RNA 與抑制性染色質狀態(repressive chromatin state)的形成密切相關。表觀遺傳(Epigenetic)機制在細胞水準上響應環境變化，從而影響細胞可塑性(plasticity)。染色質(Chromatin)和表觀遺傳調控(epigenetic regulation)在發育和應激反應期間的基因組編程中發揮重要作用，表觀遺傳學缺陷(defects in epigenetics)可導致癌症(cancer)、炎症(inflammation)和代謝紊亂(metabolic disorders)等。

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MG 149 | CAS# 1243583-85-8 APExBIO 貨號B3276HAT inhibitor

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HAT inhibitor

MG 149 是一種組蛋白乙醯轉移酶 (histone acetyltransferases , HAT) 抑制劑，對 Tip60 和 MOF 的 IC50 值分別為 74μM 和 47μM [1]。MG 149 是漆樹酸衍生物(anacardic acid derivative)。它顯示對 MYST 類型的 HAT：Tip60 和 MOF 的選擇性抑制，IC50 值分別為 74μM 和 47μM。docking study表明，MG 149 對 Tip60 的抑制作用相對於 Tip60 的 Ac-CoA 結合口袋中的 Ac-CoA 具有競爭性。 MG 149 還使用生物素化組蛋白 H3 (biotinylated histone H3)或組蛋白 H4 肽(histone H4 peptides)作為底物抑制 HeLa 細胞核提取物中 HAT 的活性。與組蛋白 H4 (histone H4)相比，它被發現對組蛋白 H3 (histone H3)更有效。此外，DNA 微陣列顯示 MG149 抑制 p53 和 NF-kB 通路以及數量非常有限的其他通路 [1, 2]。

Zichong Li. "Functional characterization of transcription elongation machinery in HIV transcription and latency." University of California. 2019.
Li Z, Mbonye U, et al. "The KAT5-Acetyl-Histone4-Brd4 axis silences HIV-1 transcription and promotes viral latency." PLoS Pathog. 2018 Apr 23;14(4):e1007012.PMID:29684085

Storage	Store at RT
M.Wt	340.46
Cas No.	1243583-85-8
Formula	C₂₂H₂₈O₃
Solubility	≥114 mg/mL in DMSO; ≥30.5 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name	2-(4-heptylphenethyl)-6-hydroxybenzoic acid
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CCCCCCCC1=CC=C(CCC2=C(C(O)=O)C(O)=CC=C2)C=C1
Shipping Condition	Ship with blue ice, or upon other requests.
General tips	For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

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