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目前分類:【藥物篩選、癌症行為、抑制劑】 (93)

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亞硝酸鹽檢測試劑盒 (Griess Reagent) 貨號k544-200  (abcam ab234044) 

亞硝酸鹽(Nitrite; NO2 - )累積量測定套組-Griess Reagent

 

 

在幾乎每個生物體中都發現了Nitrogen-based ions氮基離子,Nitrogen-based ions亞硝酸鹽和nitrate硝酸鹽。此外,在哺乳動物中發現內源亞硝酸鹽水平,也可從dietary sources膳食來源獲得。在人類中,nitrit亞硝酸鹽 (nitrite) 進一步代謝為一氧化氮(Nitric Oxide)和其他活性氮物質(reactive nitrogen species, nitrogen oxides氮氧化物)。硝酸鹽 - 亞硝酸鹽 -  NO生化途徑因其參與細胞信號傳導(cell signaling),缺氧依賴性反應(hypoxia-dependent response )和血流調節而眾所周知。最近的研究表明線粒體中亞硝酸鹽還原為氮氧(Nitrogen Oxygen )。具體而言,肌紅蛋白(myoglobin)和黃嘌呤氧化還原酶(xanthine oxidoreductase)可在低氧條件下產生NO,從而導致線粒體呼吸。BioVision的亞硝酸鹽檢測試劑盒使用Griess Reagent,這是一種用於估算亞硝酸鹽的常用測量方式。在該測定中,使用Griess試劑I將亞硝酸鹽還原為氮氧化物。然後,氮氧化物與Griess Reagent II反應形成穩定的產物,其可通過其在OD 540nm處的吸光度來檢測。一個步驟快速簡單分析,檢測低至1 nmol /孔的亞硝酸鹽水平。

操作手冊2.jpg

ELISA儀器設備請按此  (標配405、450、492、630 nm濾片/最高可擴充至7濾片)(k544 λ= 540 nm)

 

Kit Summary • Detection method- Absorbance (540 nm)
• Species reactivity- Mammalian
• Applications- BioVision’s Nitrite Assay Kit using Griess Reagent provides an accurate, convenient measure of nitrite in a simple two-step process.
Detection Method Detection method- Absorbance (540 nm)
Species Reactivity Eukaryotes
Applications Nitrite Assay Kit using Griess Reagent provides an accurate, convenient measure of nitrite in a simple two-step process.
Features & Benefits • Simple two-step procedure; takes only ~1-1.5 hours
• Fast and convenient
• BioVision’s Nitrite Assay Kit using Griess Reagent provides an accurate, convenient measure of total nitrite.
Kit Components • Assay Buffer
• Griess Reagent R1
• Griess Reagent R2
• Nitrite Standard

 

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Inorganic Ions無機離子或電解質是對細胞生物的正常功能至關重要的組分,並且有助於支持許多活動,包括骨骼/牙齒的形成,神經元活動,肌肉收縮等。BioVision擁有多種測量方法,用於測量多種無機離子,包括鈣,鐵,鎂,鋅,磷酸鹽等。 該測定使得能夠從各種樣品,測量這些分子之含量。

鈣呈色測定試劑盒 | 貨號K380 Calcium Colorimetric Assay Kit  (abcam ab102505)

同質商品7.jpg

Calcium 鈣是所有生物體中必不可少的,Ca2 +螯合和釋放出細胞質作為許多細胞過程的信號。在 bones骨骼和teeth 牙齒中發現99%的鈣,其餘1%存在於blood 血液和 soft tissue軟組織中。Serum calcium 血清鈣水平受到嚴格控制(8.4-11.4 mg / dL),超出該範圍的任何變化都會產生嚴重影響。鈣在調節血管的 constriction 收縮和relaxation 鬆弛,nerve impulse transmission神經衝動傳遞, muscle contraction肌肉收縮和激素分泌方面發揮作用。鈣離子通道控制鈣離子跨越細胞膜的遷移,允許多種酶的活化和抑制。低鈣水平的原因包括chronic kidney failure慢性腎功能衰竭, vitamin D deficiency維生素D缺乏症,以及嚴重酒精中毒可能發生的低血鎂水平。BioVision的鈣測定試劑盒利用在calcium ions鈣離子和 0-cresolphthalein O-甲酚酞之間形成的chromogenic complex顯色複合物,於575nm測量吸收(λ= 575nm),在鈣濃度0.4-100mg / dL(0.1-25mM)的生理學重要範圍內提供簡單的測定方法。

k380.jpg

 

Cat # +Size K380-250
Size 250 assays
Detection Method Absorbance (575 nm)
Species Reactivity Mammalian
Applications The kit can detect calcium concentration 0.4-100 mg/dL (0.1-25 mM).
Features & Benefits • Simple procedure; takes less than 20 minutes
• Fast and convenient
• The assay is sensitive, stable and high-throughput adaptable
Kit Components • Calcium Assay Buffer
• Chromogenic Reagent
• Calcium Standard (500 mM)

肝素是唯一不會干擾的抗凝血劑。樣品製備:血清或尿液樣品可直接用於該測定。 放置10μl樣品在96孔板中的孔中。 對於其他液體樣品,添加2-50μl樣品
個人好。 用dH2O使總體積達到50μl。 可以測定樣品沒有任何事先處理。 一些MRI造影劑可能會導致瞬態干擾化驗

 α-Galactosylceramide | α-Tocopheryl succinate | Wogonin | VK3-OCH3 | Vinorelbine Tartrate

Jiao Jiao Zhang, et al., (2018) MicroRNA-7450 regulates non-thermal plasma-induced chicken Sertoli cell apoptosis via adenosine monophosphate-activated protein kinase activation, Scientific Reports, Jun. 2018, 29884805
Alenzi, Mohammed et al. (2017) Antiurolithic effect of olive oil in a mouse model of ethylene glycol-induced urolithiasis, Investig Clin Urol. 2017 May;58(3):210-216.
Wei Wei et al. (2017) In vitro osteogenic induction of bone marrow mesenchymal stem cells with a decellularized matrix derived from human adipose stem cells and in vivo implantation for bone regeneration, J. Mater. Chem. B, 2017,5, 2468-2482
Chang et al., Effect of ED-71, an analogue of Vitamin D3, on intestinal neoplasia in the Apc+/Min-FCCC mouse model. Cancer Res., Aug 2015; 75: 2806.
Krieger et al., Effect of Potassium Citrate on Calcium Phosphate Stones in a Model of Hypercalciuria. J. Am. Soc. Nephrol., Apr 2015; 10.1681/ASN.2014121223.

  呈色測定 | Magnesium鎂呈色測定 |磷酸鹽比色測定 | 鈉呈色分析 | Zinc鋅呈色測定  

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雷帕黴菌(RapamycinRomidepsin (FK228, depsipeptide) | Daptomycin G-418 (80 S 核醣體延伸抑制劑) 

Tubastatin A | CAS#1252003-15-8 APExBIO  貨號A4101

HDAC6 inhibitor,potent and selective

組蛋白去乙醯化酶 (Histone deacetylases , HDACs) 和組蛋白乙醯轉移酶 (histone acetyltransferases , HATs) 介導組蛋白去乙醯化(histone deacetylation)和乙醯化(acetylation)之間的平衡。 HDAC 還調節信號分子(signaling molecules)、伴侶蛋白(chaperones)和非組蛋白(non-histone proteins)轉錄因數的乙醯化狀態 [2] HDAC6 與分子伴侶 HSP90 相互作用。 HDAC6 HSP90 的去乙醯化對穩定性和許多客戶蛋白(包括 Bcr-Ablc-Raf A​​KT)的穩定性很重要。因此,HDAC抑制劑具有抗癌作用(anti-cancer function )[2]

3 Tubastatin A CAS#1252003-15-8 APExBIO  貨號A4101.jpg

操作手冊2.jpg

 與其他 HDAC 相比,Tubastatin A HDAC6 的選擇性抑制劑(selective inhibitor) Tubastatin A 的選擇性比 I HDAC 平均高 200 倍。 Tubastatin A 對除 HDAC8 以外的所有同種型均表現出選擇性

超過1000倍。 Tubastatin A 以劑量依賴性方式(dose-dependent manner)保護免受 HCA 誘導的神經元細胞死亡(neuronal cell death) Tubastatin A 2.5 μM [1] 時誘導 -tubulin 的高乙醯化。在 LPS 刺激的人類 THP-1 巨噬細胞中,Tubastatin A 顯示出對 IL-6 TNF 的顯著抑制作用,IC50 712 nM 212 nM [3] Tubastatin A 在小鼠 Raw 264.7 巨噬細胞中顯示出抑制一氧化氮 (NO) 分泌的作用,IC50 4.2μM [3] Tubastatin-A 還在 KMCH 細胞中顯著抑制 10μM 的細胞增殖 [4]

2 Tubastatin A CAS#1252003-15-8 APExBIO  貨號A4101.jpg

Physical Appearance

A solid

Storage

Store at -20°C

M.Wt

335.4

Cas No.

1252003-15-8

Formula

C20H21N3O2

Solubility

insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥10.75 mg/mL in DMSO

Chemical Name

N-hydroxy-4-((2-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)methyl)benzamide

SDF

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Canonical SMILES

O=C(C1=CC=C(CN2C3=C(C4=C2C=CC=C4)CN(CC3)C)C=C1)NO

Shipping Condition

Ship with blue ice, or upon other requests.

General tips

For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

1 Tubastatin A CAS#1252003-15-8 APExBIO  貨號A4101.jpg

引用文獻1-300x95.jpg

1. Xuan Li, Hexige Saiyin, et al."HDAC6 is critical for ketamine-induced impairment of dendritic and spine growth in GABAergic projection neurons." Acta Pharmacologica Sinica (2020). PMID:32939037

2. Huang Y, Yang W, et al."Droxinostat sensitizes human colon cancer cells to apoptotic cell death via induction of oxidative stress." Cell Mol Biol Lett. 2018 Jul 28;23:34. PMID:30065760

3. Topper MJ, Vaz M, et al. "Epigenetic Therapy Ties MYC Depletion to Reversing Immune Evasion and Treating Lung Cancer." Cell. 2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21. PMID:29195073

4. Carolina dos S. Passos, Nathalie Deschamps,et al. "Methods for addressing the protein-protein interaction between histone deacetylase 6 and ubiquitin." biorxiv.2017 October 15.

5. Adeegbe DO, Liu Y, et al. "Synergistic Immunostimulatory Effects and Therapeutic Benefit of Combined Histone Deacetylase and Bromodomain Inhibition in Non-Small Cell Lung Cancer." Cancer Discov. 2017 Aug;7(8):852-867. PMID:28408401

6. Bagnall NH, Hines BM, et al."Insecticidal activities of histone deacetylase inhibitors against a dipteran parasite of sheep, Lucilia cuprina." Int J Parasitol Drugs Drug Resist. 2017 Apr;7(1):51-60. PMID:28110187

原廠型錄-300x144.png

https://www.apexbt.com/

APExBIO台灣代理商

APExBIO提供優質的勝肽和生物分析試劑,廣泛產品線如ProteaseChromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK SignalDNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域, 還提供定制的服務,包括多肽合成,抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kitDrug Screening panelBioactive peptidesGrowth factorsBiotinylation Reagentstag peptidesamino AcidsGrowth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析,高效液相色譜,質譜,和HMNR數據。

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雷帕黴菌(RapamycinRomidepsin (FK228, depsipeptide) | Daptomycin G-418 (80 S 核醣體延伸抑制劑) 

(S)-Crizotinib | CAS#877399-52-5;1374356-45-2 APExBIO  貨號A8802

Potent MTH1 inhibitor

http://biopioneer.com.tw/wp-content/uploads/downloads/2022/10/Oxaliplatin-CAS61825-94-3-APExBIO-貨號A8648.pdf

1 (S)-Crizotinib CAS#877399-52-5;1374356-45-2 APExBIO  貨號A8802.jpg

(S)-crizotinib 選擇性抑制 MTH1 催化活性,IC50 72 nM,而臨床使用的 (R)-對映異構體無活性,IC50 1375 nM。此外,與 (R)-對映異構體相比,直接結合測定 (ITC) 表明 (S)-對映異構體對 MTH1 的親和力高 16 倍。通過使用 Km 濃度的底物,(S)-crizotinib MTH1 底物 8-oxo-dGTP 2-OH-dATP 的平均 IC50 值分別為 330 nM 408 nM (S)-crizotinib 有效抑制 SW480 細胞和 KRAS 突變的 PANC1 細胞的集落形成,類似於 SCH51344。此外,體外 Kd 測量表明,(S)-克唑替尼對既定靶標 ALKMET ROS1 的效力遠低於 (R)-對映異構體。 (S)-crizotinib 未檢測到對 SW480 細胞增殖的任何顯著影響,並且對 SV40T KRASV12 細胞具有最高的毒性。 (S)-crizotinib (R)-crizotinib 相比,有效地穩定了 MTH1,使用細胞熱位移測定驗證了 BJ-KRASV12 細胞內的差異靶向。 (S)-crizotinib 誘導 DNA 單鏈斷裂增加,激活人結腸癌細胞(human colon carcinoma cells)中的 DNA 修復(DNA repair),並有效抑制動物模型中的腫瘤生長(tumour growth),這是通過 MTH1 抑制破壞核苷酸池穩態(nucleotide pool homeostasis)的結果。

2 (S)-Crizotinib CAS#877399-52-5;1374356-45-2 APExBIO  貨號A8802.jpg

體內小鼠異種移植研究表明,(S)-克唑替尼,而不是 (R)-對映異構體,能夠損害整體腫瘤進展,並特別減少腫瘤體積超過 50%

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A solid

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M.Wt

450.34

Cas No.

877399-52-5;1374356-45-2

Formula

C21H22Cl2FN5O

Solubility

≥33.33 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥8.58 mg/mL in EtOH with ultrasonic

Chemical Name

3-[(1S)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-(1-piperidin-4-ylpyrazol-4-yl)pyridin-2-amine

SDF

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Canonical SMILES

CC(C1=C(C=CC(=C1Cl)F)Cl)OC2=C(N=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N

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DNA Damage/DNA Repair

CAS#

#貨號

應用

SCR7

CAS#1533426-72-0

貨號A8705

DNA ligase IV inhibitor

RHPS4n  

CAS#390362-78-4

貨號B6186

Telomerase inhibitor

AZD6738

CAS#1352226-88-0

貨號B6007

ATR inhibitor

ORY-1001

 

CAS#1431326-61-2

貨號B5882

Selective inhibitor of KDM1A.

RGFP966

CAS#1357389-11-7;1396841-57-8

貨號A8803

Specific HDAC3 inhibitor

Oxaliplatin

CAS#61825-94-3

貨號A8648

Antitumor agent

(S)-Crizotinib 

CAS#877399-52-5;1374356-45-2

貨號A8802

 

Potent MTH1 inhibitor

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Oxaliplatin | CAS#61825-94-3 APExBIO  貨號A8648

2 Oxaliplatin-CAS61825-94-3-APExBIO-貨號A8648..jpg

Antitumor agent.

Oxaliplatin主要通過符合 DNA 加合物來抑制 DNA 合成。Oxaliplatin是一種鉑化合物(platinum compounds),具有廣譜的抗腫瘤活性(anti-tumor activity),並且已證明與其他鉑化合物(platinum compounds)缺乏交叉耐藥性。Oxaliplatin誘導導致細胞凋亡(cell apoptosis)的原發性和繼發性 DNA 損傷。

體外:Oxaliplatin對人黑色素瘤細胞系(melanoma cell lines) C32 G361 具有活性,IC50 值分別為 0.98 mM 0.14 mMOxaliplatin有效抑制膀胱癌細胞系(bladder carcinoma cell lines) RT4 TCCSUP、卵巢癌細胞系 (ovarian carcinoma cell line )A2780、結腸癌細胞系 HT-29(colon carcinoma cell line)、膠質母細胞瘤細胞系(glioblastoma cell lines) U-87MG U-373MG,以及黑色素瘤細胞系(melanoma cell lines) SK-MEL-2 HT-144 IC50 值分別為 11 μM15 μM0.17 μM0.97 μM17.6 μM2.95 μM30.9 μM 7.85 μM

臨床試驗:在轉移性結直腸癌患者中,與氟尿嘧啶/亞葉酸聯用,Oxaliplatin作為一線治療和對先前化療無效的患者均顯示出對轉移性結直腸癌的活性。此外,Oxaliplatin在鉑類預處理的卵巢癌、非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、間皮瘤和非小細胞肺癌患者中也顯示出療效。

操作手冊2.jpg

Physical Appearance

A solid

Storage

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M.Wt

397.29

Cas No.

61825-94-3

Formula

C8H14N2O4Pt

Solubility

insoluble in EtOH; ≥37.25 mg/mL in DMSO; ≥3.94 mg/mL in H2O with gentle warming

Chemical Name

(1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine;oxalate;platinum(2+)

SDF

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C1CCC(C(C1)N)N.C(=O)(C(=O)[O-])[O-].[Pt+2]

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4 Oxaliplatin-CAS61825-94-3-APExBIO-貨號A8648..jpg

引用文獻1-300x95.jpg

1. Qing Zhang, Yue Zhou, et al. "Low-dose orlistat promotes the therapeutic effect of oxaliplatin in colorectal cancer." Biomed Pharmacother. 2022 Sep;153:113426. PMID: 36017794

2. Xia Liao, Yaoyao Zhang, et al. "Inositol hexaphosphate sensitizes hepatocellular carcinoma to oxaliplatin relating inhibition of CCN2-LRP6-β-catenin-ABCG1 signaling pathway." J Cancer. 2021 Aug 24;12(20):6071-6080. PMID: 34539880

3. Liao X, Song G, et al. "Oxaliplatin resistance is enhanced by saracatinib via upregulation Wnt-ABCG1 signaling in hepatocellular carcinoma." BMC Cancer. 2020;20(1):31. PMID: 31931755

4. Feng M, Jin JQ, et al. "Pharmacological inhibition of β-catenin/BCL9 interaction overcomes resistance to immune checkpoint blockades by modulating T(reg) cells." Sci Adv. 2019 May 8;5(5):eaau5240. PMID: 31086813

5. Cho SY, Chae J, et al. "Unstable Genome and Transcriptome Dynamics during Tumor Metastasis Contribute to Therapeutic Heterogeneity in Colorectal Cancers." Clin Cancer Res. 2019 Jan 22. PMID: 30670495

6. Goodspeed A, Jean A, et al. "A Whole-genome CRISPR Screen Identifies a Role of MSH2 in Cisplatin-mediated Cell Death in Muscle-invasive Bladder Cancer." Eur Urol. 2019 Feb;75(2):242-250. PMID: 30414698

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DNA Damage/DNA Repair

CAS#

#貨號

應用

SCR7

CAS#1533426-72-0

貨號A8705

DNA ligase IV inhibitor

RHPS4n  

CAS#390362-78-4

貨號B6186

Telomerase inhibitor

AZD6738

CAS#1352226-88-0

貨號B6007

ATR inhibitor

ORY-1001

 

CAS#1431326-61-2

貨號B5882

Selective inhibitor of KDM1A.

RGFP966

CAS#1357389-11-7;1396841-57-8

貨號A8803

Specific HDAC3 inhibitor

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RGFP966 | CAS#1357389-11-7;1396841-57-8 APExBIO  貨號A8803

Specific HDAC3 inhibitor.

RGFP966 is a selective inhibitor of HDAC3 with IC50 value of 80 nM [1].

1 RGFP966CAS#1357389-11-7;1396841-57-8 APExBIO  貨號A8803.jpg

RGFP966 HDAC3 的選擇性抑制劑,IC50 值為 80 nM [1]HDAC3histone deacetylase 3, 組蛋白脫乙醯酶 3)是 HDACs 家族的一種異構體,在 DNA 轉錄調控(DNA transcriptional regulation)中起重要作用。已經表明,HDACs 涉及多種生物過程,如 DNA 修復(DNA repair)、複製(replication)、轉錄(transcription)和染色質結構(chromatin structure)。許多研究表明,HDACs 是大腦中表達最高的 I HDAC,負向參與學習(learning)和記憶過程(memory process) [2]

RGFP966 是一種有效的 HDAC3 抑制劑(HDAC3 inhibitor),在濃度高達 15 μM 時對其他 HDAC 沒有抑制作用。使用底物依賴性生化試驗研究RGFP966HDACs的抑制作用,結果表明它抑制HDAC3IC50值為80 nM,而對其他HDACs沒有有效抑制作用[1]。當用 RGFP966 對皮膚 T 細胞淋巴瘤 (T cell lymphoma , CTCL) 細胞系進行測試時,通過抑制增加細胞凋亡的 HDAC3,細胞生長(cell apoptosis)顯著降低 [3]

在雄性 C57BL/6J 小鼠模型中,在給予 RGFP966 後在亞閾值期間對它們進行物體識別 (ORM) 和位置依賴性物體識別 (OLM) 訓練,顯著增加了新的物體偏好並增強了長期 OLM 的劑量-依賴方式[1]

3 RGFP966 CAS#1357389-11-7;1396841-57-8 APExBIO  貨號A8803.jpg

操作手冊2.jpg

1. Zhang M, Urabe G, et al. "HDAC6 Regulates the MRTF-A/SRF Axis and Vascular Smooth Muscle Cell Plasticity." JACC Basic Transl Sci. 2018 Dec 31;3(6):782-795. PMID:30623138

2. Huang L, Lai WH, et al. "Elimination of HIV-1 Latently Infected Cells by Gnidimacrin and a Selective HDAC Inhibitor." ACS Med Chem Lett. 2018 Feb 6;9(3):268-273. PMID:29541372

3. Topper MJ, Vaz M, et al. "Epigenetic Therapy Ties MYC Depletion to Reversing Immune Evasion and Treating Lung Cancer." Cell. 2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21. PMID:29195073

4. Sun XY, Qu Y, et al. "Novel histone deacetylase inhibitor N25 exerts anti-tumor effects and induces autophagy in human glioma cells by inhibiting HDAC3."Oncotarget. 2017 Sep 8;8(43):75232-75242. PMID:29088860

 

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Storage

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M.Wt

362.4

Cas No.

1357389-11-7;1396841-57-8

Formula

C21H19FN4O

Synonyms

RGFP 966;RGFP-966

Solubility

insoluble in H2O; ≥18.12 mg/mL in DMSO; ≥2.94 mg/mL in EtOH with ultrasonic

SDF

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Canonical SMILES

C1=CC=C(C=C1)C=CCN2C=C(C=N2)C=CC(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N

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DNA Damage/DNA Repair

CAS#

#貨號

應用

SCR7

CAS#1533426-72-0

貨號A8705

DNA ligase IV inhibitor

RHPS4n  

CAS#390362-78-4

貨號B6186

Telomerase inhibitor

AZD6738

CAS#1352226-88-0

貨號B6007

ATR inhibitor

ORY-1001

 

CAS#1431326-61-2

貨號B5882

Selective inhibitor of KDM1A.

RGFP966

CAS#1357389-11-7;1396841-57-8

貨號A8803

Specific HDAC3 inhibitor

文章標籤

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雷帕黴菌(RapamycinRomidepsin (FK228, depsipeptide) | Daptomycin G-418 (80 S 核醣體延伸抑制劑) 

AZD6738 | CAS#1352226-88-0 APExBIO  貨號B6007

ATR inhibitor

APEXBIO.jpg

AZD6738 是一種選擇性 ATRAtaxia Telangiectasia and RAD3-related, 共濟失調毛細血管擴張症和 RAD3 相關)抑制劑,對resting CLL 細胞的 IC50 約為 30 uM [1] [2]ATR 是一種 PI3K 相關激酶。它參與DNA損傷的修復(repair)。在細胞分裂(cell division)過程中,它在單鏈 DNA 斷裂位(single strand DNA breaks)點被募集(recruited)和激活(activated),以幫助啟動 DNA 修復(DNA repair) [1]

γH2AX 作為 DNA 損傷(DNA damage)的生物標誌物。在一個能夠複製的體外模型中,在開始使用 AZD6738 治療 70 小時後,γH2AX 信號持續存在 [1]。停滯的複制叉(Stalled replication forks)可能會破壞 DNA 雙鏈斷裂(DNA double stranded breaks)的形成和共濟失調毛細血管擴張症突變 (ataxia telangiectasia mutated , ATM) 激酶的激活。作為跨癌細胞系的單一藥物,AZD6738 具有活性。在缺乏 ATM 通路的細胞系中,AZD6738 的敏感性(sensitivity)增強 [3]

1 AZD6738  CAS#1352226-88-0 APExBIO  貨號B6007.png

ATM 缺陷(ATM-deficient)但不精通 ATM 的體內模型中,單獨使用 AZD6738 治療可顯著抑制等效耐受劑量的腫瘤活性。電離輻射 (Ionizing radiation , IR) 是一種 DNA 損傷誘導劑。當AZD6738IR一起使用時,觀察到消退或抗腫瘤生長抑制活性。在腫瘤組織中,AZD6738 與持續的 γH2AX 染色增加有關。在正常腸道組織(gut tissue)或骨髓(bone marrow)中,用 AZD6738 治療只會暫時增加 γH2AX 染色 [3]

操作手冊2.jpg

引用文獻1-300x95.jpg

 

 

APExBIO -DNA Damage/DNA Repair系列產品+236

 

 

由於外部(exogenous, 外源性)和內部(endogenous, 內源性)壓力,人體細胞中的 DNA 每天會受到數以萬計的損害(damages)。外源性損害(exogenous damages)是由化學污染(chemical contamination)、紫外線(UV light)、電離輻射(ionizing radiation)和烷基化/甲基化(alkylation/methylation)等引起的,而內源性損害(endogenous damages)是由鹼的氧化(oxidation)、烷基化(alkylation)和水解(hydrolysis)等引起的。由於DNA損傷(double strand breaks)後會發生單鍊(single strand)和雙鏈斷裂(double strand breaks),未修復的DNA損傷導致細胞衰老(cell senescent)、凋亡(apoptosis)和惡性腫瘤(malignancies)等。為了克服這種威脅,細胞產生了 DNA 損傷反應(DNA damage response),以檢測 DNA 損傷並介導其修復(repair)。DNA修復涉及錯配、鹼基切除、核苷酸切除修復等多種機制。一組蛋白質和途徑參與了這些過程。 ATM/ATR 激酶和 DNA-PK 對於檢測 DNA 損傷至關重要。染色質重塑劑調節 DNA 修復因子發揮作用的染色質可及性。 RPA、Rad51 和範可尼貧血蛋白直接作用於修復 DNA 損傷。 p53 網絡、RAS GTPase 超家族和泛素系統也在 DNA 損傷反應中發揮重要作用。異常的 DNA 損傷反應與衰老、癌症和免疫疾病有關。

原廠型錄-300x144.png

 

Physical Appearance

A crystalline solid

Storage

Store at -20°C

M.Wt

412.51

Cas No.

1352226-88-0

Formula

C20H24N6O2S

Solubility

insoluble in H2O; ≥82 mg/mL in DMSO; ≥82.4 mg/mL in EtOH

Chemical Name

(R)-3-methyl-4-(6-(1-((R)-S-methylsulfonimidoyl)cyclopropyl)-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)pyrimidin-4-yl)morpholine

SDF

Download SDF

Canonical SMILES

C[C@H]1N(C2=NC(C3=C4C(NC=C4)=NC=C3)=NC(C5([S@](=O)(C)=N)CC5)=C2)CCOC1

Shipping Condition

Ship with blue ice, or upon other requests.

General tips

For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

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APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑,廣泛產品線如ProteaseChromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK SignalDNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域, 還提供定制的服務,包括多肽合成,抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kitDrug Screening panelBioactive peptidesGrowth factorsBiotinylation Reagentstag peptidesamino AcidsGrowth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析,高效液相色譜,質譜,和HMNR數據。

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雷帕黴菌(RapamycinRomidepsin (FK228, depsipeptide) | Daptomycin G-418 (80 S 核醣體延伸抑制劑) 

Chromatin/Epigenetics系列產品+

表觀遺傳學(Epigenetics)是基因表達的可遺傳修飾 (heritable modifications),與 DNA 序列(DNA sequence)的變化無關。表觀遺傳修飾 (Epigenetic modifications)主要發生在 DNA 或組蛋白八聚體(histone octamer)上。有幾種類型的表觀遺傳學修飾(epigenetics modifications)DNA-甲基轉移酶 (DNMT) DNA 甲基化和組蛋白的共價修飾,例如乙醯化(acetylation)、甲基化(methylation)、磷酸化(phosphorylation)和泛素化(ubiquitination)。組蛋白乙醯轉移酶 (HAT) 的組蛋白乙醯化參與轉錄激活,而組蛋白去乙醯化酶 (HDAC) 的組蛋白去乙醯化與轉錄抑制(transcriptional repression)有關。組蛋白去甲基化(Histone demethylation)與賴氨酸特異性去甲基化酶 (lysine-specific demethylase , LSD) 和含有組蛋白去甲基化酶 (JHDM) JmjC 結構域(JmjC domain)有關。

4 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 CAS# 1268524-70-4  APExBIO  貨號A1910.jpg

核小體(nucleosome)由四種組蛋白(H2AH2BH3 H4)組成,它們是染色質(chromatin)的主要組成部分。特定化學基團的添加和去除稱為表觀遺傳標記(epigenetic marks),它調節染色質結構並影響基因表達。此外,RNA 與抑制性染色質狀態(repressive chromatin state)的形成密切相關。

表觀遺傳(Epigenetic)機制在細胞水平上響應環境變化,從而影響細胞可塑性(plasticity)。染色質(Chromatin)和表觀遺傳調控(epigenetic regulation)在發育和應激反應期間的基因組編程中發揮重要作用,表觀遺傳學缺陷(defects in epigenetics)可導致癌症(cancer)、炎症(inflammation)和代謝紊亂(metabolic disorders)等。

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Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 | CAS# 1268524-70-4  APExBIO  貨號A1910

BET bromodomain inhibitor

1 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 CAS# 1268524-70-4  APExBIO  貨號A1910.jpg

Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 是一種有效且高度特異性的 BETbromodomain and extra-terminal, 溴結構域和末端外)家族的溴結構域抑制劑。 (+)-JQ1 BRD4 溴結構域 1 2 結合,Kd 值分別為 ~ 50 90 nM。該結合與乙醯賴氨酸(acetyl lysine)競爭。 (+)-JQ1 可以作為一種有用的化學探針來研究 BET 溴結構域在腫瘤發生的轉錄調控中的作用。JQ1 BRDT 表現出強烈的劑量和時間依賴性抑制作用,並且可以顯著降低 BRDT 結構近親的活性。仔細觀察 JQ1 結合的 BRDT 證實 BRDT 的乙醯賴氨酸識別位點被阻斷。 [1]JQ1 不產生鎮靜或抗焦慮作用,而是一種有效且選擇性的溴結構域睾丸特異性蛋白 BRDT [2] 抑制劑,該蛋白對精子發生過程中的染色質重塑至關重要。通過阻斷 BRDTJQ1 有效地阻斷了睾丸中精子的產生,從而產生了有效的避孕效果,而沒有與先前研究的男性激素避孕藥相關的負面副作用。

 

 

操作手冊2.jpg

3 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 CAS# 1268524-70-4  APExBIO  貨號A1910.jpg

引用文獻1-300x95.jpg

Product Citation+6

1. Amjad Ali, Jasmin Shafarin, et al. "Co-targeting BET bromodomain BRD4 and RAC1 suppresses growth, stemness and tumorigenesis by disrupting the c-MYC-G9a-FTH1axis and downregulating HDAC1 in molecular subtypes of breast cancer." Int J Biol Sci. 2021 Oct 25;17(15):4474-4492. PMID:34803511

2. Victor Cy Mak, Xinran Li, et al. "p85β alters response to EGFR inhibitor in ovarian cancer through p38 MAPK-mediated regulation of DNA repair." Neoplasia. 2021 Jul;23(7):718-730. PMID:34144267

3. Lars Pache, Matthew D. Marsden, et al. "Pharmacological Activation of Non-canonical NF-κB Signaling Activates Latent HIV-1 Reservoirs In Vivo." Cell Rep Med. 2020 Jun 23;1(3):100037. PMID:33205060

4. Niklas Remke, Savita Bisht, et al. "Selective BET-bromodomain inhibition by JQ1 suppresses dendritic cell maturation and antigen-specific T-cell responses." Cancer Immunol Immunother. 2020 Jul 10. PMID:32651619

5. Xiang Y, Tanaka Y, et al. "Dysregulation of BRD4 Function Underlies the Functional Abnormalities of MeCP2 Mutant Neurons." Mol Cell. 2020;79(1):84-98.e9. PMID:32526163

6. Wu SY, Lee CF, et al. "Opposing Functions of BRD4 Isoforms in Breast Cancer." Mol Cell. 2020;78(6):1114-1132.e10. PMID:32446320

2 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 CAS# 1268524-70-4  APExBIO  貨號A1910.jpg

Storage

Store at -20°C

M.Wt

456.99

Cas No.

1268524-70-4

Formula

C23H25ClN4O2S

Solubility

≥22.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥55.6 mg/mL in EtOH

Chemical Name

(S)-tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate

SDF

Download SDF

Canonical SMILES

CC1=C(C)SC2=C1C(C3=CC=C(Cl)C=C3)=N[C@@H](CC(OC(C)(C)C)=O)C4=NN=C(C)N24

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Chromatin/Epigenetics系列產品+

表觀遺傳學(Epigenetics)是基因表達的可遺傳修飾 (heritable modifications),與 DNA 序列(DNA sequence)的變化無關。表觀遺傳修飾(Epigenetic modifications)主要發生在 DNA 或組蛋白八聚體(histone octamer)上。有幾種類型的表觀遺傳學修飾(epigenetics modifications)DNA-甲基轉移酶 (DNMT) DNA 甲基化和組蛋白的共價修飾,例如乙醯化(acetylation)、甲基化(methylation)、磷酸化(phosphorylation)和泛素化(ubiquitination)。組蛋白乙醯轉移酶 (HAT) 的組蛋白乙醯化參與轉錄激活,而組蛋白去乙醯化酶 (HDAC) 的組蛋白去乙醯化與轉錄抑制(transcriptional repression)有關。組蛋白去甲基化(Histone demethylation)與賴氨酸特異性去甲基化酶 (lysine-specific demethylase , LSD) 和含有組蛋白去甲基化酶 (JHDM) JmjC 結構域(JmjC domain)有關。

epigenetics APEXBIO.png

核小體(nucleosome)由四種組蛋白(H2AH2BH3 H4)組成,它們是染色質(chromatin)的主要組成部分。特定化學基團的添加和去除稱為表觀遺傳標記(epigenetic marks),它調節染色質結構並影響基因表達。此外,RNA 與抑制性染色質狀態(repressive chromatin state)的形成密切相關。

表觀遺傳(Epigenetic)機制在細胞水平上響應環境變化,從而影響細胞可塑性(plasticity)。染色質(Chromatin)和表觀遺傳調控(epigenetic regulation)在發育和應激反應期間的基因組編程中發揮重要作用,表觀遺傳學缺陷(defects in epigenetics)可導致癌症(cancer)、炎症(inflammation)和代謝紊亂(metabolic disorders)等。

APEXBIO.jpg

EPZ-6438 | CAS#1403254-99-8 APExBIO  貨號A8221

1 EPZ-6438 CAS#1403254-99-8 APExBIO  貨號A8221.jpg

EPZ-6438 是一種有效且具有生物活性的 EZH2 抑制劑,EZH2 是多梳抑制複合物 2 (polycomb repressive complex 2 , PRC2) 的催化亞基,可催化組蛋白 H3 (H3K27) 的賴氨酸 27 的甲基化,從而抑制含有人 PRC2 的野生型的活性EZH2 的抑制常數 Ki 值為 2.5 nM EPZ-6438 競爭性結合 EZH2 S-腺苷甲硫氨酸 (S-adenosylmethionine , SAM) 結合位點,也非競爭性結合肽或核小體底物的結合位點。 EPZ-6438 選擇性抑制 EZH2,選擇性比 EZH1 35 倍。研究結果表明,通過 EPZ-6438 介導的 EZH2 抑制對幾種癌症途徑的協同作用,EPZ-6438 MRT 模型中表現出顯著且持久的抗腫瘤活性。

http://biopioneer.com.tw/wp-content/uploads/downloads/2022/10/EPZ-6438-CAS1403254-99-8-APExBIO-%E8%B2%A8%E8%99%9FA8221.pdf

Product Citation+6

3 EPZ-6438  CAS#1403254-99-8 APExBIO  貨號A8221.jpg

Physical Appearance

A solid

Storage

Desiccate at -20°C

M.Wt

572.74

Cas No.

1403254-99-8

Formula

C34H44N4O4

Synonyms

E-7438

Solubility

≥28.64 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O

Chemical Name

N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide

SDF

Download SDF

Canonical SMILES

CCN(C1CCOCC1)C2=CC(=CC(=C2C)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5

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4 EPZ-6438 CAS#1403254-99-8 APExBIO  貨號A8221.jpg

引用文獻1-300x95.jpg

1. Fumiya Moribe, Momoko Nishikori, et al. "Epigenetic suppression of SLFN11 in germinal center B-cells during B-cell development." PLoS One. 2021 Jan 29;16(1):e0237554. PMID:33513156

2. Otsuka Y, Nishikori M, et al. "EZH2 inhibitors restore epigenetically silenced CD58 expression in B-cell lymphomas." Mol Immunol. 2020;119:35–45. PMID:31962268

3. Anastassiia Vertii, Jianhong Ou, et al. "Two Contrasting Classes of Nucleolus-Associated Domains in Mouse Fibroblast Heterochromatin." bioRxiv. 2018 December 03.

4. Jiang S, Zhou H, et al. "The Epstein-Barr Virus Regulome in Lymphoblastoid Cells." Cell Host Microbe. 2017 Oct 11;22(4):561-573.e4. PMID:29024646

5. Arifuzzaman S, Das A, et al. "Selective inhibition of EZH2 by a small molecule inhibitor regulates microglial gene expression essential for inflammation." Biochem Pharmacol. 2017 Apr 19. pii: S0006-2952(17)30233-2. PMID:28431938

6. Wang H, Tian L, et al. "Bone-in-culture array as a platform to model early-stage bone metastases and discover anti-metastasis therapies." Nat Commun. 2017 Apr 21;8:15045. PMID:28429794

 

 

原廠型錄-300x144.png

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品項

CAS#

#貨號

應用

MG 149  (Tip60 HAT inhibitor) 選擇性抑制劑 

CAS# 1243583-85-8

貨號 B3276

 

4'-bromo-Resveratrol

CAS# 1224713-90-9 

貨號 C3552

Sirt1 Sirt3 抑制劑

MS023

CAS# 1831110-54-3

貨號 B6183

type I PRMTs inhibitor抑制劑

CHZ868  

N/O

貨號B5980

Type II JAK2 inhibitor

Chidamide

CAS#743420-02-2

貨號B5916

Novel HDAC inhibitor

RGFP966

CAS#1357389-11-7/1396841-57-8

貨號A8803

Specific HDAC3 inhibitor

 

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epigenetics APEXBIO.png

表觀遺傳學(Epigenetics)是基因表達的可遺傳修飾 (heritable modifications),與 DNA 序列(DNA sequence)的變化無關。表觀遺傳修飾(Epigenetic modifications)主要發生在 DNA 或組蛋白八聚體(histone octamer)上。有幾種類型的表觀遺傳學修飾(epigenetics modifications)DNA-甲基轉移酶 (DNMT) DNA 甲基化和組蛋白的共價修飾,例如乙醯化(acetylation)、甲基化(methylation)、磷酸化(phosphorylation)和泛素化(ubiquitination)。組蛋白乙醯轉移酶 (HAT) 的組蛋白乙醯化參與轉錄激活,而組蛋白去乙醯化酶 (HDAC) 的組蛋白去乙醯化與轉錄抑制(transcriptional repression)有關。組蛋白去甲基化(Histone demethylation)與賴氨酸特異性去甲基化酶 (lysine-specific demethylase , LSD) 和含有組蛋白去甲基化酶 (JHDM) JmjC 結構域(JmjC domain)有關。

核小體(nucleosome)由四種組蛋白(H2AH2BH3 H4)組成,它們是染色質(chromatin)的主要組成部分。特定化學基團的添加和去除稱為表觀遺傳標記(epigenetic marks),它調節染色質結構並影響基因表達。此外,RNA 與抑制性染色質狀態(repressive chromatin state)的形成密切相關。

表觀遺傳(Epigenetic)機制在細胞水平上響應環境變化,從而影響細胞可塑性(plasticity)。染色質(Chromatin)和表觀遺傳調控(epigenetic regulation)在發育和應激反應期間的基因組編程中發揮重要作用,表觀遺傳學缺陷(defects in epigenetics)可導致癌症(cancer)、炎症(inflammation)和代謝紊亂(metabolic disorders)等。

原理與知識.jpgRGFP966 | CAS#1357389-11-7/1396841-57-8 APExBIO  貨號A8803

Product Citation+1

Specific HDAC3 inhibitor

Chidamide 是一種新型苯甲醯胺型組蛋白脫乙醯酶 (benzamide-type histone deacetylase , HDAC) 抑制劑。人們研究了 CS055 對人白血病細胞系和原發性骨髓性白血病細胞增殖(proliferation)、分化(differentiation)和凋亡(apoptosis)的影響。 組蛋白去乙醯化酶 (Histone deacetylases , HDAC) 是一系列酶,其作用是使組蛋白的氨基末端賴氨酸殘基(amino-terminal lysine residues)乙醯化和去乙醯化,從而導致染色質結構的重塑(remodeling)並影響染色質(chromatin)對轉錄因子的可及性,從而啟動基因轉錄(gene transcription) [2 ]西達本胺(Chidamide) 對細胞週期(cell cycle)有影響,它顯著降低了不同 p53 狀態的 BEL-7402 HCC-9204 細胞的 S 期細胞分數,同時誘導 G1 期細胞分數顯著增加。隨著劑量的增加,西達本胺(Chidamide)顯著改變了階段分數中的細胞數量。 [2]本研究結果表明,西達本胺(Chidamide)是一種 HDACi,通過抑制細胞增殖(cell proliferation)、誘導人體細胞分化(differentiation)和凋亡(apoptosis),在多種血液系統惡性腫瘤(haematological malignancies)中具有潛在的治療價值操作手冊2.jpg

Storage

Store at -20°C

M.Wt

362.4

Cas No.

1357389-11-7;1396841-57-8

Formula

C21H19FN4O

Synonyms

RGFP 966;RGFP-966

Solubility

insoluble in H2O; ≥18.12 mg/mL in DMSO; ≥2.94 mg/mL in EtOH with ultrasonic

SDF

Download SDF

Canonical SMILES

C1=CC=C(C=C1)C=CCN2C=C(C=N2)C=CC(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N

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APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑,廣泛產品線如ProteaseChromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK SignalDNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域, 還提供定制的服務,包括多肽合成,抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kitDrug Screening panelBioactive peptidesGrowth factorsBiotinylation Reagentstag peptidesamino AcidsGrowth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析,高效液相色譜,質譜,和HMNR數據。

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雷帕黴菌(Rapamycin)Romidepsin (FK228, depsipeptide) | Daptomycin G-418 (80 S 核醣體延伸抑制劑) 

Chromatin/Epigenetics系列產品+

表觀遺傳學(Epigenetics)是基因表達的可遺傳修飾 (heritable modifications),與 DNA 序列(DNA sequence)的變化無關。表觀遺傳修飾(Epigenetic modifications)主要發生在 DNA 或組蛋白八聚體(histone octamer)上。有幾種類型的表觀遺傳學修飾(epigenetics modifications),DNA-甲基轉移酶 (DNMT) 的 DNA 甲基化和組蛋白的共價修飾,例如乙醯化(acetylation)、甲基化(methylation)、磷酸化(phosphorylation)和泛素化(ubiquitination)。組蛋白乙醯轉移酶 (HAT) 的組蛋白乙醯化參與轉錄激活,而組蛋白去乙醯化酶 (HDAC) 的組蛋白去乙醯化與轉錄抑制(transcriptional repression)有關。組蛋白去甲基化(Histone demethylation)與賴氨酸特異性去甲基化酶 (lysine-specific demethylase , LSD) 和含有組蛋白去甲基化酶 (JHDM) 的 JmjC 結構域(JmjC domain)有關。核小體(nucleosome)由四種組蛋白(H2A、H2B、H3 和 H4)組成,它們是染色質(chromatin)的主要組成部分。特定化學基團的添加和去除稱為表觀遺傳標記(epigenetic marks),它調節染色質結構並影響基因表達。此外,RNA 與抑制性染色質狀態(repressive chromatin state)的形成密切相關。表觀遺傳(Epigenetic)機制在細胞水平上響應環境變化,從而影響細胞可塑性(plasticity)。染色質(Chromatin)和表觀遺傳調控(epigenetic regulation)在發育和應激反應期間的基因組編程中發揮重要作用,表觀遺傳學缺陷(defects in epigenetics)可導致癌症(cancer)、炎症(inflammation)和代謝紊亂(metabolic disorders)等。

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Chidamide | CAS#743420-02-2APExBIO  貨號B5916

Product Citation+1

Novel HDAC inhibitor

1 Chidamide  CAS#743420-02-2APExBIO  貨號B5916.png

 

原理與-300x92.jpg

Chidamide 是一種新型苯甲醯胺型組蛋白脫乙醯酶 (benzamide-type histone deacetylase , HDAC) 抑制劑。人們研究了 CS055 對人白血病細胞系和原發性骨髓性白血病細胞增殖(proliferation)、分化(differentiation)和凋亡(apoptosis)的影響。組蛋白去乙醯化酶 (Histone deacetylases , HDAC) 是一系列酶,其作用是使組蛋白的氨基末端賴氨酸殘基(amino-terminal lysine residues)乙醯化和去乙醯化,從而導致染色質結構的重塑(remodeling)並影響染色質(chromatin)對轉錄因子的可及性,從而啟動基因轉錄(gene transcription)。 [2 ]西達本胺(Chidamide) 對細胞週期(cell cycle)有影響,它顯著降低了不同 p53 狀態的 BEL-7402 和 HCC-9204 細胞的 S 期細胞分數,同時誘導 G1 期細胞分數顯著增加。隨著劑量的增加,西達本胺(Chidamide)顯著改變了階段分數中的細胞數量。 [2]本研究結果表明,西達本胺(Chidamide)是一種 HDACi,通過抑制細胞增殖(cell proliferation)、誘導人體細胞分化(differentiation)和凋亡(apoptosis),在多種血液系統惡性腫瘤(haematological malignancies)中具有潛在的治療價值。

2ChidamideCAS#743420-02-2APExBIO  貨號B5916.jpg

引用文獻1-300x95.jpg

1. Zhang M, Urabe G, et al. "HDAC6 Regulates the MRTF-A/SRF Axis and Vascular Smooth Muscle Cell Plasticity." JACC Basic Transl Sci. 2018 Dec 31;3(6):782-795. PMID:30623138

2. Huang L, Lai WH, et al. "Elimination of HIV-1 Latently Infected Cells by Gnidimacrin and a Selective HDAC Inhibitor." ACS Med Chem Lett. 2018 Feb 6;9(3):268-273. PMID:2954137

3. Topper MJ, Vaz M, et al. "Epigenetic Therapy Ties MYC Depletion to Reversing Immune Evasion and Treating Lung Cancer." Cell. 2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21. PMID:29195073

4. Sun XY, Qu Y, et al. "Novel histone deacetylase inhibitor N25 exerts anti-tumor effects and induces autophagy in human glioma cells by inhibiting HDAC3."Oncotarget. 2017 Sep 8;8(43):75232-75242. PMID:29088860

 

操作手冊2.jpg

3 Chidamide CAS#743420-02-2APExBIO  貨號B5916.jpg

Physical Appearance

A solid

Storage

Store at -20°C

M.Wt

390.41

Cas No.

743420-02-2

Formula

C22H19FN4O2

Solubility

insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18.55 mg/mL in DMSO

Chemical Name

N-(2-amino-5-fluorophenyl)-4-((3-(pyridin-3-yl)acrylamido)methyl)benzamide

SDF

Download SDF

Canonical SMILES

FC1=CC(NC(C2=CC=C(CNC(C=CC3=CC=CN=C3)=O)C=C2)=O)=C(N)C=C1

Shipping Condition

Ship with blue ice, or upon other requests.

General tips

For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

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APExBIO台灣代理商

APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑,廣泛產品線如Protease、Chromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK Signal、DNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域, 還提供定制的服務,包括多肽合成,抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kit、Drug Screening panel、Bioactive peptides、Growth factors、Biotinylation Reagents、tag peptides、amino Acids、Growth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析,高效液相色譜,質譜,和HMNR數據。

 

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Proteases系列產品-APExBIO

APExBIO盒子樣品1-300x246.jpg

Z-VAD-FMK  TAPI-1  Talabostat mesylateZ-IETD-FMKCisplatin17-DMAG (Alvespimycin) HClCA-074 Me VX-765

 

 

原理與知識.jpg

 

蛋白酶(Proteases)也稱為肽酶(peptidases)或蛋白水解酶(proteolytic enzymes),由大量催化肽鍵水解(hydrolysis)並隨後導致蛋白質底物(protein substrates)降解為氨基酸(amino acids)的酶組成。蛋白酶(Proteases)與多種人類疾病有關,包括癌症(cancer)、神經退行性疾​​病(neurodegenerative disorders)、炎症性疾病(inflammatory diseases)和心血管疾病(cardiovascular diseases)。因此,許多蛋白酶抑制劑【小分子(small molecules)和蛋白質】已被鑑定為阻斷蛋白酶的活性(proteases)。蛋白酶抑制劑可以根據它們通過兩種一般機制抑制的蛋白酶類別分為不同的類型,即不可逆的“捕獲(trapping)”反應和可逆(reversible)的緊密結合反應。蛋白酶抑制劑已被用作治療蛋白酶相關疾病的診斷劑(diagnostic)或治療劑(therapeutic agents)。APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑,廣泛產品線如Protease、Chromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK Signal、DNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域。Protease系列產品包括Z-VAD-FMK  TAPI-1  Talabostat mesylateZ-IETD-FMKCisplatin17-DMAG (Alvespimycin) HClCA-074 Me VX-765等240+產品。

相關產品-300x96.jpg

Z-VAD-FMK | CAS# 187389-52-2 APExBIO  貨號 A1902

Product Citation+6

Z-VAD-FMK 是一種 ICE 樣蛋白酶抑制劑(ICE-like proteases),可抑制由多種刺激物誘導的 THP.1 細胞凋亡(apoptosis)和 Fas 抗原誘導的 Jurkat T 細胞凋亡(apoptosis)。它通過阻止 proCPP32 活化為其活性形式來抑制細胞凋亡(apoptosis),而不是通過直接阻止 CPP32 的蛋白水解作用來抑制細胞凋亡(apoptosis)。Z-VAD-FMK almost completely inhibited the formation of large kilobasepair induced by all four stimuli. Similarly Z-VAD-FMK almost completely inhibited the enhanced formation of large kilobasepair fragments induced by thapsigargin or cycloheximide in the presence of TLCK, in good agreement with its ability to inhibit apoptosis induced by these treatments. These stimuli also induced internucleosomal cleavage of DNA, which was inhibited by Z-VAD-FMK. These results suggested that an ICE-like protease(s) acts at a stage prior to the formation of large kilobasepair fragments of DNA3.

 

 

操作手冊2.jpg

  • 1. Jingchun Du, Yougui Xiang, et al. "RIPK1 dephosphorylation and kinase activation by PPP1R3G/PP1γ promote apoptosis and necroptosis." Nat Commun. 2021 Dec 3;12(1):7067. PMID:34862394
  • 2. Xinxin Ren, Xiang Wang, et al. "Significance of TEAD Family in Diagnosis, Prognosis and Immune Response for Ovarian Serous Carcinoma." Int J Gen Med. 2021 Oct 27;14:7133-7143. PMID:34737608
  • 3. Du Yu, Yundi Zhao, et al. "C19orf66 Inhibits Japanese Encephalitis Virus Replication by Targeting -1 PRF and the NS3 Protein." Virol Sin. 2021 Dec;36(6):1443-1455. PMID:34309824
  • 4. Chunhua Shu, Rui Wang, et al. "The "Dextran-Magnetic Layered Double Hydroxide-Fluorouracil" Drug Delivery System Exerts Its Anti-tumor Effect by Inducing Lysosomal Membrane Permeability in the Process of Cell Death." Biol Pharm Bull. 2021 Oct 1;44(10):1473-1483. PMID:34305072
  • 5. Qionghui Zhan, Jaepyo Jeon, et al. "CAMK2/CaMKII activates MLKL in short-term starvation to facilitate autophagic flux." Autophagy. 2022 Apr;18(4):726-744. PMID:34282994
  • 6. Jia-yuan Zhang, Bo Zhou, et al. "The metabolite α-KG induces GSDMC-dependent pyroptosis through death receptor 6-activated caspase-8." Cell Res. 2021 Sep;31(9):980-997. PMID:34012073

 

Storage Store at -20°C
M.Wt 467.49
Cas No. 187389-52-2
Formula C22H30FN3O7
Synonyms Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp(OMe)-fluoromethylketone,Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK
Solubility ≥23.37 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name methyl (3S)-5-fluoro-3-[[(2S)-2-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxopentanoate
SDF Download SDF
Canonical SMILES CC(C)C(C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
Shipping Condition Ship with blue ice, or upon other requests.
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熱門試劑-300x95.jpg

品項 CAS# #貨號 應用
Z-VAD-FMK   CAS# 187389-52-2 貨號 A1902

Proteases

ICE-like proteases

TAPI-1   CAS#171235-71-5 貨號 B4686

Proteases

TACE/ADAM17 inhibitor Product Citation+3

Talabostat mesylate CAS# 150080-09-4 貨號B3941

Proteases

DPP4 二肽基肽酶特異性抑制劑

Z-IETD-FMK CAS# 210344-98-2 貨號B3232 inhibitor of caspase 8
Cisplatin CAS# 15663-27-1 貨號A8321 高效、廣譜的化療藥物
17-DMAG (Alvespimycin) HCl CAS#467214-21-7  貨號A2213 Hsp90 inhibitor
CA-074 Me  CAS# 147859-80-1 貨號A8239 Cathepsin B inhibitor
VX-765 CAS# 273404-37-8 貨號A8238 Caspase-1 inhibitor
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雷帕黴菌(RapamycinRomidepsin (FK228, depsipeptide) | Daptomycin G-418 (80 S 核醣體延伸抑制劑)

APExBIO - PD-1/PD-L1 inhibitor系列產品

APEXBIO.jpg

Nivolumab | CAS#946414-94-4 APExBIO貨號B8222

PD-1/PD-L1 inhibitor

Nivolumab,也稱為 Opdivo,是一種單克隆抗體(monoclonal antibody),用於通過抑制稱為程序性死亡-1 (PD-1) 的細胞途徑來治療晚期非小細胞肺癌 (non-small cell lung cancer , NSCLC)NivolumabT細胞表面的PD-1結合,從而阻斷PD-1/PD-2觸發的免疫抑制信號通路,恢復T細胞(antitumor function)的抗腫瘤功能。Nivolumab以高特異性結合 PD-1 [1],納武單抗可有效抑制 PD-1 與其配體(PD-L1 PD-L2IC50 值分別為 2.52 2.59 nmol/L)的相互作用。在 CHO 細胞中,使用 FACS 評估配體與 PD-1 的結合,Nivolumab單抗介導的 PD-1 PD-L1 結合的抑制(IC50 值為 1.04 nmol/L)和 PD-L2IC50 值)之間沒有明顯差異0.97 nmol/L)。此外,當缺乏抗原或 T 細胞受體刺激時,nivolumab沒有刺激作用,不會引起非特異性淋巴細胞活化(nonspecific lymphocyte activation) [2]。在cynomolgus monkey模型中使用 10 50 mg/kg Nivolumab (i.v.),血清 nivolumab 似乎沒有明顯變化,也沒有明顯的性別差異。用 50 mg/kg nivolumab治療後,T4 TSH 水平沒有變化,但 T3 在女性中可逆地下降了 28%,而在男性中,T3T4 TSH 水平沒有變化 [2]nivolumab在猴子身上可能沒有毒性,但在人體臨床試驗中已經觀察到這種毒性,nivolumab I 期試驗中具有良好的安全性 [1]。一個值得研究的問題是,在 PD-1 缺陷小鼠中觀察到的肺炎是 MRL 遺傳背景而不是其他遺傳背景引起的 [2]

Physical Appearance

A colorless liquid (10 mg/ml in Nivolumab formulation)

Storage

Store at -80°C

M.Wt

143599.09

Cas No.

946414-94-4

Synonyms

BMS-936558; ONO-4538; MDX-1106

Shipping Condition

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雷帕黴菌(RapamycinRomidepsin (FK228, depsipeptide) | Daptomycin G-418 (80 S 核醣體延伸抑制劑)

RHPS4n | CAS#390362-78-4 APExBIO貨號B6186

APEXBIO.jpg

Telomerase inhibitor

原理與知識.jpg

IC50:M14 細胞在 5 天生長抑制試驗(growth inhibition assay)中約為 3 μM.

RHPS4 是一種端粒酶抑制劑(telomerase inhibitor)。染色體末端(chromosome termini)的保護、降解(degradation)和重組(recombination)受端粒(telomeres)調控。最近的一個模型提出端粒(telomeres)可以在染色體末端(chromosome end)形成一個cap。因此,端粒帽的完整性(telomere cap integrity)應該是完整的,以允許細胞分裂(cell division)繼續進行。體外試驗:發現 RHPS4 UXF1138L 細胞的處理導致端粒酶催化亞基 (telomerase catalytic subunit, hTERT) 從細胞核中置換出來,誘導端粒啟動的 DNA 損傷信號傳導(f telomere-initiated DNA-damage signaling)以及染色體融合(chromosome fusions)。進一步報導了 RHPS4 對以集落形式(colonies)生長的癌細胞比以單層形式(monolayers)生長的細胞更有效。此外,人臍帶血(human cord blood)HEK293T胚胎腎細胞(HEK293T embryonic kidney cell)集落的形成單位對RHPS4的抵抗力更強[1]。體內試驗:動物研究發現,與對照組相比,經 RHPS4 處理的 UXF1138L 異種移植物的克隆形成性降低、核 hTERT 表達缺失和有絲分裂異常的誘導。儘管單獨的 RHPS4 顯示出有限的體內功效,但與有絲分裂紡錘體毒物紫杉醇的聯合治療可導致腫瘤緩解並進一步增強端粒功能障礙 [1]

操作手冊2.jpg

RHPS4

原廠型錄-300x144.png

1 RHPS4n CAS#390362-78-4 APExBIO貨號B6186.jpg

引用文獻1-300x95.jpg

1. Chen H, Sun H, et al. "Monitoring autophagy in live cells with a fluorescent light-up probe for G-quadruplex structures." Chem Commun (Camb). 2019 Apr 25;55(35):5060-5063. PMID:30907894

2. SugeZhang, HongxiaSun, et al. "Evaluation of the selectivity of G-quadruplex ligands in living cells with a small molecule fluorescent probe." Analytica Chimica Acta: X. Available online 23 April 2019, 100017.

2 RHPS4n CAS#390362-78-4 APExBIO貨號B6186.jpg

Physical Appearance

A solid

Storage

Store at -20°C

M.Wt

458.48

Cas No.

390362-78-4

Formula

C23H20F2N2O4S

Solubility

insoluble in EtOH; ≥10.54 mg/mL in DMSO; ≥2.51 mg/mL in H2O with ultrasonic

Chemical Name

3,11-difluoro-6,8,13-trimethyl-8H-quinolino[4,3,2-kl]acridin-13-ium methyl sulfate

SDF

Download SDF

Canonical SMILES

FC1=CC=C(N(C)C2=C3C4=[N+](C)C5=C(C=C(F)C=C5)C3=CC(C)=C2)C4=C1.COS(=O)([O-])=O

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雷帕黴菌(RapamycinRomidepsin (FK228, depsipeptide) | Daptomycin G-418 (80 S 核醣體延伸抑制劑) 

細胞反應(Cellular responses)由與特定受體結合的蛋白質(proteins)、藥物(drugs)或病原體(pathogens)觸發。受體介導(Receptor mediated signaling)的信號傳導是放大信號的酶促反應級聯。調節受體功能的激動劑(agonists)和拮抗劑(antagonists)是研究和醫療實踐的重要工具。

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SCR7 | CAS#1533426-72-0 APExBIO  貨號A8705

DNA ligase IV inhibitor

操作手冊2.jpg

Scr7 是一種 DNA 連接酶 IV 抑制劑(DNA ligase IV inhibitor),最初被確定為一種抗癌劑 (anti-cancer agent)Scr7 靶向 DNA 連接酶 IV DNA 結合域(DNA binding domain),降低其對雙鏈斷裂 (double strand breaks , DSB) 的親和力並抑制其功能。 Scr7 還抑制 DNA 連接酶 III(但不抑制 DNA 連接酶 I),儘管效率較低。用強力黴素處理細胞以誘導 Cas9 表達,用不同濃度的 Scr7 處理 24 小時。 Scr7 維持的細胞能夠進入 S/G2 期,這是 HDR 所必需的 [1]。用 Scr7 治療小鼠會影響淋巴細胞發育,因為 DNA 連接酶 IV(DNA ligase IV) 在通過 C-NHEJ16 進行 V(D)J 重組過程中編碼末端的連接中起關鍵作用。由於 Scr7 的非共價結合模式,Scr7 治療後淋巴細胞發育的缺陷是短暫的和可逆的。 Scr7 通過瞬時阻斷 NHEJ(依賴 DNA 連接酶 I alt-NHEJ 除外)增強 HDR 的頻率,從而在培養細胞和小鼠中通過 CRISPR-Cas9 進行精確的基因組編輯(genome editing) [2]

Storage

Store at -20°C

M.Wt

334.39

Cas No.

1533426-72-0

Formula

C18H14N4OS

Solubility

insoluble in H2O; ≥16.72 mg/mL in DMSO; ≥2.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic

Chemical Name

5,6-bis((E)-benzylideneamino)-2-thioxo-2,3-dihydropyrimidin-4(1H)-one

SDF

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Canonical SMILES

S=C(NC(/N=C/C1=CC=CC=C1)=C2/N=C/C3=CC=CC=C3)NC2=O

Shipping Condition

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APExBIO產品線

品項

CAS#

#貨號

Proteases

Z-VAD-FMK | CAS# 187389-52-2 APExBIO 

CAS# 187389-52-2

貨號 A1902

Proteinase K

蛋白酶 K (Proteinase K) | CAS#39450-01-6 APExBIO  貨號K1037

CAS#39450-01-6

貨號K1037

品項

CAS#

#貨號

應用

Romidepsin (FK228, depsipeptide)

CAS#128517-07-7

 

貨號A8173

HDAC1/HDAC2,強效和選擇性抑制劑

Pirarubicin

CAS#72496-41-4

貨號B2295

 anthracycline anti-neoplastic doxorubicin

Tunicamycin

CAS# 15663-27-1

貨號A8321

 

高效、廣譜的化療藥物

Azithromycin

CAS#83905-01-5

 貨號A2213

Hsp90 inhibitor

Bleomycin Sulfate

CAS# 9041-93-4

 

貨號B1398

Antibiotic by inhibiting protein synthesis

Nystatin (Fungicidin)

CAS#1400-61-9

貨號B1993

antifungal antibiotic

Rapamycin

CAS#53123-88-9

貨號A8167

Original antifungal antibiotic

Daptomycin

CAS#103060-53-3

貨號A1206

Calcium-dependent antibiotic

品項

CAS#

#貨號

應用

Z-VAD-FMK  

CAS# 187389-52-2

貨號 A1902

Proteases

ICE-like proteases

TAPI-1  

CAS#171235-71-5

貨號 B4686

Proteases

TACE/ADAM17 inhibitor Product Citation+3

Talabostat mesylate

CAS# 150080-09-4

貨號B3941

Proteases

DPP4 二肽基肽酶特異性抑制劑

Z-IETD-FMK

CAS# 210344-98-2

貨號B3232

inhibitor of caspase 8

Cisplatin

CAS# 15663-27-1

貨號A8321

高效、廣譜的化療藥物

17-DMAG (Alvespimycin) HCl

CAS#467214-21-7

 貨號A2213

Hsp90 inhibitor

CA-074 Me 

CAS# 147859-80-1

貨號A8239

Cathepsin B inhibitor

VX-765

CAS# 273404-37-8

貨號A8238

Caspase-1 inhibitor

 

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雷帕黴菌(RapamycinRomidepsin (FK228, depsipeptide) | Daptomycin G-418 (80 S 核醣體延伸抑制劑) 

細胞反應(Cellular responses)由與特定受體結合的蛋白質(proteins)、藥物(drugs)或病原體(pathogens)觸發。受體介導(Receptor mediated signaling)的信號傳導是放大信號的酶促反應級聯。調節受體功能的激動劑(agonists)和拮抗劑(antagonists)是研究和醫療實踐的重要工具。

Gap 27 | CAS#198284-64-9 APExBIO  貨號A1045

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Selective gap junction blocker.

連接蛋白(Connexins)或間隙連接(gap junctions)是結構相關的跨膜蛋白(structurally-related transmembrane proteins)家族。間隙連接(Gap junctions)包含允許離子和小分子在相鄰細胞之間通過的通道。這種細胞間通訊(intercellular communication)與細胞對細胞內信號分子的反應的協調有關。鈣(Calcium)和肌醇磷酸鹽(inositol phosphates)是可以通過間隙連接通道的第二信使。這種合成的連接蛋白模擬肽(connexin-mimetic peptide) Gap 27 用於評估間隙連接通訊(gap-junctional communication)對破骨細胞(osteoclastic bone)骨吸收(bone resorption)的貢獻。得出的結論是,間隙連接通訊對於適當的骨重塑(bone remodeling)是必要的。

操作手冊2.jpg 

1. Fan J, Chen Y, et al. "Multi-walled carbon nanotubes induce IL-1β secretion by activating hemichannels-mediated ATP release in THP-1 macrophages." Nanotoxicology. 2020;1-18. PMID:32538272

2. Ni X, Li XZ, et al. "Increased expression and functionality of the gap junction in peripheral blood lymphocytes is associated with hypertension-mediated inflammation in spontaneously hypertensive rats." Cell Mol Biol Lett. 2018 Aug 20;23:40. PMID:30151015

3. HAI-CHAO ZHANG, ZHONG-SHUANG ZHANG, et al."Connexin 43 in splenic lymphocytes is involved in the regulation of CD4+ CD25+ T lymphocyte proliferation and cytokine production in hypertensive inflammation." INTERNATIONAL JOURNAL OF MOLECULAR MEDICINE. 2017 October 20.

4. Ni X, Wang A, et al. "Up-regulation of gap junction in peripheral blood T lymphocytes contributes to the inflammatory response in essential hypertension." PLoS One. 2017 Sep 14;12(9):e0184773. PMID:28910394

        5. Koenen, Anna, et al. "Effects of renal denervation on renal pelvic contractions and connexin expression in rats." Acta Physiologica (2015). PMID:26436542

 

Physical Appearance

A solid

Storage

Desiccate at -20°C

M.Wt

1304.55

Cas No.

198284-64-9

Formula

C60H101N15O17

Synonyms

Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile

Solubility

insoluble in EtOH; ≥5 mg/mL in H2O; ≥65.25 mg/mL in DMSO

Chemical Name

Gap 27

SDF

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Canonical SMILES

CCC(C)C(C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)O)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C2CCCN2C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CO)N

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For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

APExBIO台灣代理商

APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑,廣泛產品線如ProteaseChromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK SignalDNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域, 還提供定制的服務,包括多肽合成,抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kitDrug Screening panelBioactive peptidesGrowth factorsBiotinylation Reagentstag peptidesamino AcidsGrowth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析,高效液相色譜,質譜,和HMNR數據。


 

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雷帕黴菌(Rapamycin)Romidepsin (FK228, depsipeptide) | Daptomycin G-418 (80 S 核醣體延伸抑制劑) 

Laminin (925-933) | 層粘連蛋白 (925-933)CAS#110590-60-8 APExBIO  貨號A1023

細胞反應(Cellular responses)由與特定受體結合的蛋白質(proteins)、藥物(drugs)或病原體(pathogens)觸發。受體介導(Receptor mediated signaling)的信號傳導是放大信號的酶促反應級聯。調節受體功能的激動劑(agonists)和拮抗劑(antagonists)是研究和醫療實踐的重要工具。

Extracellular matrix glycoprotein

APExBIO盒子樣品1-300x246.jpg

Laminin層粘連蛋白 (925-933) 是一種肽 (Cys-Asp-Pro-Gly-Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg),來源於與層粘連蛋白受體結合(laminin receptor)的層粘連蛋白 B1 鏈的殘基 925-933。Laminin層粘連蛋白 (925-933)是細胞外基質糖蛋白家族(extracellular matrix glycoproteins),是基底膜(basement membranes)的主要非膠原成分。它們涉及多種生物學過程,包括細胞粘附(cell adhesion)、分化(differentiation)、遷移(migration)、信號傳導(signaling)、神經突生長(neurite outgrowth)和轉移(metastasis)。層粘連蛋白由 3 條不同的鏈組成:層粘連蛋白 α、β 和 γ(分別為 A、B1 和 B2)層粘連蛋白 β 1 鏈具有 7 個結構不同的結構域,與其他 β 鏈異構體共享這些結構域。Laminin層粘連蛋白 (925-933),β1 在大多數產生基底膜(basement membranes)的組織中表達,並且是構成層粘連蛋白 1 的 3 條鏈之一,層粘連蛋白 1 是從 Engelbreth-Holm-Swarm (Engelbreth-Holm-Swarm , EHS) 腫瘤中分離的第一個層粘連蛋白。確定了參與細胞附著(cell attachment)、趨化性(chemotaxis)和與層粘連蛋白受體結合的 β 1 鏈中的一個序列,並顯示其具有抑制轉移(metastasis)的能力。.

Laminin (925-933) 層粘連蛋白 (925-933)CAS#110590-60-8 APExBIO  貨號A1023.png

操作手冊2.jpg

  1. Talbert, Lance Edward. "Advancing Academics Through Laboratory and Classroom Research: Probing Biomolecular Structure with Novel Mass Spectrometry Methods and Revisiting Student Learning Tools." UNIVERSITY OF CALIFORNIA. June 2019.
  2. Lance E.Talbert, XingZhang, et al. "Synthesis of New S-S and C-C Bonds by Photoinitiated Radical Recombination Reactions in the Gas Phase." International Journal of Mass Spectrometry. Available online 5 April 2019.
  3. Talbert LE, Julian RR. "Directed-Backbone Dissociation Following Bond-Specific Carbon-Sulfur UVPD at 213 nm." J Am Soc Mass Spectrom. 2018 Apr 5.PMID:29623659

Laminin (925-933) 層粘連蛋白 (925-933)CAS#110590-60-8 APExBIO  貨號A1023.jpg

Physical Appearance

A solid

Storage

Store at -20°C

M.Wt

967.06

Cas No.

110590-60-8

Formula

C40H62N12O14S

Synonyms

H2N-Cys-Asp-Pro-Gly-Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg-OH

Solubility

≥15.53 mg/mL in H2O; ≥17.77 mg/mL in EtOH; ≥48.35 mg/mL in DMSO

Chemical Name

Laminin (925-933)

SDF

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CCC(C)C(C(=O)NCC(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)O)NC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)O)NC(=O)CNC(=O)C2CCCN2C(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CS)N

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原廠型錄-300x144.png

品牌介紹1-300x68.jpg

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APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑,廣泛產品線如Protease、Chromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK Signal、DNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域, 還提供定制的服務,包括多肽合成,抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kit、Drug Screening panel、Bioactive peptides、Growth factors、Biotinylation Reagents、tag peptides、amino Acids、Growth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析,高效液相色譜,質譜,和HMNR數據。

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APExBIO -DNA Damage/DNA Repair系列產品+236

原理與-300x92.jpg

由於外部(exogenous, 外源性)和內部(endogenous, 內源性)壓力,人體細胞中的 DNA 每天會受到數以萬計的損害(damages)。外源性損害(exogenous damages)是由化學污染(chemical contamination)、紫外線(UV light)、電離輻射(ionizing radiation)和烷基化/甲基化(alkylation/methylation)等引起的,而內源性損害(endogenous damages)是由鹼的氧化(oxidation)、烷基化(alkylation)和水解(hydrolysis)等引起的。由於DNA損傷(double strand breaks)後會發生單鍊(single strand)和雙鏈斷裂(double strand breaks),未修復的DNA損傷導致細胞衰老(cell senescent)、凋亡(apoptosis)和惡性腫瘤(malignancies)等。為了克服這種威脅,細胞產生了 DNA 損傷反應(DNA damage response),以檢測 DNA 損傷並介導其修復(repair)。DNA修復涉及錯配、鹼基切除、核苷酸切除修復等多種機制。一組蛋白質和途徑參與了這些過程。 ATM/ATR 激酶和 DNA-PK 對於檢測 DNA 損傷至關重要。染色質重塑劑調節 DNA 修復因子發揮作用的染色質可及性。 RPA、Rad51 和範可尼貧血蛋白直接作用於修復 DNA 損傷。 p53 網絡、RAS GTPase 超家族和泛素系統也在 DNA 損傷反應中發揮重要作用。異常的 DNA 損傷反應與衰老、癌症和免疫疾病有關。

DNA-Damage-DNA-Repair系列產品.png

 

The DNA in a human cell receives tens of thousands of damages per day due to both external (exogenous) and internal (endogenous) stress. The exogenous damages are caused by chemical contamination, UV light, ionizing radiation and alkylation/methylation etc, while the endogenous damages are coming from oxidation, alkylation and hydrolysis of bases etc. Since single strand and double strand breaks of DNA will occur after the damage, unrepaired DNA damage leads to cell senescent, apoptosis and malignancies etc. To overcome this threat, cell has developed DNA damage response, to detect DNA damage and mediate its repair.

DNA repair involves multiple mechanisms such as mismatch, base excision, and nucleotide excision repair etc. A group of proteins and pathways are participated in those processes. ATM/ATR kinases and DNA-PK are crucial for the detection of the DNA damage. Chromatin remodelers regulate chromatin accessibility for the DNA repair factors to function. RPA, Rad51 and the fanconi anemia proteins act directly on repairing the DNA damage. p53 network, the RAS GTPase superfamily, and the ubiquitin system also play important part in the DNA damage response. Aberrant DNA damage response is linked to aging, cancer and immune diseases.

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花青染料Cy5 | Cyanine dye Cy5貨號BMD0051

原理與知識.jpg花青染料Cy5(Cyanine dye Cy5)是一種紅色近紅外螢光染料(near infrared fluorescent dye),具有低背景(low background)、高螢光強度(high  fluorescence)和良好的穩定性(good stability)。 Cy5常用於生物分子標記(biomolecular markers)、螢光成像和其他螢光生物分析(fluorescent bioanalysis),如多肽(polypeptide)、蛋白質(protein)和核酸(nucleic acid)的標記。當與蛋白質結合時,螢光強度顯著增強。

操作手冊2.jpg

Product name Cy5
CAS Number 146368-15-2
Molecular Formula C33H39KN2O8S2
Alternative Cy5,BMD00051
Formulation Black green solid
Features & Benefits • λEX/λEm: 646/662nm. Ex/Em can be changed within 2-5 nm and depending on different solvent.
Molecular weight 656.8
Usage notes • Soluble in H2O, DMF or DMSO.
• For making stock solutions, we recommend dissolving the dye in anhydrous DMSO at 10 mM. Stock solutions prepared in anhydrous DMSO can be stored at ≤ -20°C for at least one month. Stock solutions may also be prepared in dH2O, or other aqueous buffer.
Storage instructions Store at -20°C and protect from light. Product is stable for at least 12 months from date of receipt if stored as recommended.
Shipping Gel pack with blue ice.

BMD00051.png

Fig. Cy5 is a red  near infrared fluorescent dye, which has low background, high  fluorescence intensity and  good stability.

熱門試劑.jpg

活細胞和死細胞雙染色套組  |  CCK-8細胞增殖和細胞毒性試劑盒  |  LDH細胞毒性測定試劑盒 | 細胞衰老檢測試劑盒(β-半乳糖苷酶 | 細胞增殖EdU Image試劑盒 

產品貨號 產品品項 反應 測量儀器
貨號KTA1001 活細胞和死細胞雙染色試劑盒 100個反應

活細胞綠色螢光染劑Ex/Em = 488/530 nm;

死細胞紅色螢光染料(Ex/Em = 535/617)

貨號 KTA2010

 

TUNEL細胞凋亡檢測試劑盒

 

50個反應 螢光酶標儀、螢光顯微鏡或流式細胞儀。FITC通道(Ex / Em = 490nm / 520 nm)

貨號 KTC011001

 

CCK-8細胞增殖和細胞毒性試劑盒 500個反應 吸收光450nm
貨號KTC4003 TraKine™粒線體染色 50個反應/250個反應 Ex / Em = 490/523 nm增殖(proliferating)和非增殖細胞(non-proliferating cells)
貨號KTC4100 Pro活細胞微管蛋白染色 50個反應/250個反應 Ex/Em = 500/520 nm
貨號KTC4001 Abbkine 細胞膜染色  100個反應/500個反應 Ex/Em = 484/501 nm
貨號BMD00063 DAPI Staining Solution 10MG/100MG Ex/Em: 358/461 nm (with DNA)
貨號KTC4210 活細胞Lysosome染色 50個反應/250個反應 deep red fluorescent dye , Ex/Em:650/665nm
貨號KTA3030 細胞衰老檢測試劑盒(β-半乳糖苷酶) 100個反應 光學顯微鏡
貨號KTA1020 CCK-8細胞增殖和細胞毒性試劑盒 1000個反應/10,000個反應 吸收光450nm
貨號KTA2030

細胞增殖EdU Image試劑盒

(BrdU替代法)

100個反應/500個反應 AbFluor 488 azide (Ex/Em = 501/525 nm)
貨號KTB1400 一氧化Dan(NO)檢測試劑盒 

96個反應/

192個反應

colorimetric (540 nm)

檢測範圍:1-100 µM

貨號KTB1070 CheKine™黃嘌呤氧化酶檢測

96個反應/

480個反應

OD 450 nm

線性範圍15.6 -500 mU/

貨號KTD3001  BCA蛋白定量試劑盒

2000個反應/

5000個反應

OD 562 nm

相容性 5 % SDS, 5 % Triton X-100, 5 % Tween-20, 60, 80

50 to 1000 µg/ml.

貨號KTB1110 乳酸脫氫酶(LDH)測定試劑盒

96個反應/

480個反應

λmax= 450 nm

1- 20 U/mL of LDH

貨號PRP100153 IGF-I重組蛋白 200UG/1MG

human IGF1 isoform 1 (P05019-1) (Gly 49-Ala 118)

> 95 % as determined by SDS-PAGE

貨號 KTA2020 細胞週期染色檢測 100個反應/500個反應 Ex/Em=535/615 nm.
貨號BMC21400 PurKine™內毒素去除預裝離心柱

1ml×5

3mlx5

More than 2,000,000 EU/mL to eliminate >99% of endotoxins.
貨號KTA1200 CheKine™蛋白羰基比色測定試劑盒 

48個反應/

96個反應

吸收光370 nm
貨號KTB1080 超氧陰離子清除測定試劑盒

48個反應/

96個反應

Superoxide anion scavenging rate D% =(∆∆ODControl - ∆∆ODSample)÷ ∆∆ODControl ×100%
貨號KTB1090 清除氫氧自由基能力測定試劑

48個反應/

96個反應

吸收光 536nm Hydroxyl radical scavenging rate D% =(ASample - AControl)÷(ABlank - AControl)×100%
貨號KTB2220 TC總膽固醇檢測試劑盒

48個反應/

96個反應

500nm Standard: 5 μmol/mL
貨號KTB1510 CheKine™尿酸(UA)比色分析試劑盒

48個反應/

96個反應

 吸收光505 nm

Standard: 5 μmol/mL.

貨號KTB1300 Glucose葡萄糖測定試劑盒

96個反應/

192個反應

 吸光值630nm

4- 300 mg/dL)

貨號KTB1100 Lactate  乳酸檢測試劑盒 

96個反應/

480個反應

colorimetric (450 nm)

0.03 mM-2 mM

貨號KTB1700 組織和血液鹼性磷酸酶( Alkaline Phosphatase, AKP / ALP)比色測定

96個反應/

96 X5盤

吸收光510 nm
貨號KTB1500 總抗氧化劑能力TCA分析

96個反應/

480個反應

593 nm

偵測範圍: 0.15-3 mM

貨號KTA0002 Annexin V-AbFluor™488細胞凋亡檢測試劑盒 20個反應/50個反應/100個反應 Annexin V- AbFluor™ 488: Abs/Em = 491/517 nm; PI: Abs/Em = 535/617 nm (with DNA)
貨號KET7013 EliKine™ Rat IL-6 ELISA Kit試劑盒

96個反應/

96 X5盤

450 nm

偵測範圍: 250pg/mL-16000 pg/mL, 最低靈敏度100 pg/mL

貨號KET0003 雌二醇(Estradiol , E2)試劑盒

96個反應/

96 X5盤

450 nm

偵測範圍40 pg/ml-1500 pg/ml

貨號KET6032 TNF-α Alpha型腫瘤壞死因子 ELISA試劑盒

96個反應/

96 X5盤

450 nm

7.8 pg/ml-500 pg/ml

貨號KET6033 VEGF血管內皮生長因子ELISA試劑盒 

96個反應/

96 X5盤

450 nm

偵測範圍: 31.25 pg/mL-2000 pg/mL

貨號KET7005 白介素-1β(Interleukin-1β, IL-1β)ELISA試劑盒

96個反應/

96 X5盤

Microplate reader capable of measuring absorbance at 450 nm, with the correction wavelength set at 540 nm or 570 nm.

偵測範圍: 15.6 pg/ml-1000 pg/ml

貨號KTE70003 小鼠黃嘌呤脫氫酶/氧化酶(XDH)ELISA試劑盒

96個反應/

96 X5盤

450 nm

偵測範圍: 22.5 ng/L-360 ng/L, 最低靈敏度1.0 ng/L。

貨號 A02051HRP His-tag標籤多株抗體-HRP  50ul/200ul WB (1:5000).
貨號A02170MGB Anti-V5 Tag Mouse Monoclonal Antibody (11D5), 磁珠 100ul/400ul/2ml GKPIPNPLLGLDST epitope
貨號KTA4001 JC-1線粒體膜電位測定試劑盒

100個反應/

500個反應

(聚結的JC-1,Ex / Em = 585/590 nm)發出綠色螢光(JC-1單體,Ex / Em = 510/527 nm)

JC-1 Stain

CCCP (10 mM)  Assay Buffer (5×)

貨號KTB1600 穀胱甘肽(Glutathione)檢測 96個反應 412 nm  2-200 µg/mL
貨號BMD00063 DAPI Staining Solution 1MG/10MG/100MG λEx/λEm: 358/461 nm (with DNA)
貨號KTP3001 細胞核/細胞質分離試劑盒

50個反應/

200個反應

Cytoplasmic Solution A (CES A) Cytoplasmic Solution B (CES B) • Nuclear Extraction Solution (NES) DTT (500X) Protease Inhibitor (100X)
貨號BMD00064-50UG Calcein AM鈣黃綠素活細胞螢光染劑 50ug/1mg/10mg

λEX/λEm: 494/517 nm (pH 8) (calcein)

 

貨號 KTB1660 硫氧還蛋白過氧化物酶(TPX)檢測  96個反應 240nm
貨號KTB1020 NAD/NADH 分析試劑盒

96個反應/

480個反應

OD565 nm

96 孔板測定中的檢測限值為 0.78 μM 線性最高 50 μM NAD+/NADH。

貨號KTB1070 CheKine™黃嘌呤氧化酶檢測

96個反應/

480個反應

OD 450 nm

線性範圍15.6 -500 mU/mL

貨號KTB1040 Catalase過氧化氫酶活性檢測試劑盒

96個反應/

480個反應

OD 540 nm

2-75 µM

貨號KTB1060 過氧化物酶(Peroxidases)分析試劑盒 96個反應

OD 664 nm

線性範圍為15.6-1000 µU/mL

貨號KTB1050 脂質過氧化檢測試劑盒(MDA) 96個反應

OD 532 nm

1-100 µM/L

貨號KTB1030 超氧化物歧化酶(SOD)活性測定試劑盒  96個反應 200-3.13 U/ml
貨號KTA1030 LDH細胞毒性測定試劑盒

96個反應/

480個反應

 OD 565 nm

10,00-100,0000 cells per well

貨號KTB3010 CheKine™ 花青素還原酶(ANR)活性比色測定試劑盒

48個反應/

96個反應

absorption at 340 nm
貨號KTB1542 Tannase(TAN) 活性比色測定試劑盒 

48個反應/

96個反應

absorbance at 270 nm

0.3125-20 μmoL/mL

貨號KTB1541 CheKine™ 單寧比色測定試劑盒 | CheKine™ Tannin Colorimetric Assay Kit

48個反應/

96個反應

absorbance at 760 nm

0.0156-1 mg/mL

貨號KTB2250 CheKine™ 微量高密度脂蛋白膽固醇 (HDL-C) 檢測試劑盒

48個反應/

96個反應

Absorption peak at 500nm

Detection range: 0.078-5 mmol/L(The Detection range corresponds to the standard, and the actual content of sample is 0.156-10 mmol/L)

貨號KTB2260 CheKine™ 微量低密度脂蛋白膽固醇 (LDL-C) 檢測試劑盒

48個反應/

96個反應

Absorption peak at 500nm

Detection range: 0.078-5 mmol/L(The Detection range corresponds to the standard, and the actual content of sample is 0.117-7.5 mmol/L)

貨號KTB1290 CheKine™ 烏頭酸酶 (ACO) 活性比色測定試劑盒

48個反應/

96個反應

absorption at 340 nm.
貨號KTB1560 醇醯基轉移酶(AAT)活性比色檢測試劑盒 

48個反應/

96個反應

absorption at 412 nm.
貨號KTB1390 CheKine™ 澱粉分支酶 (SBE) 活性比色測定試劑盒

48個反應/

96個反應

absorption at 660 nm
貨號PRP1012 Human IL-6 protein重組蛋白  5ug/20ug/100ug/1mg human IL-6 (NP_000591.1) (Val 30-Met 212)/ E. coli
貨號PRP100273 Human IL-4 protein重組蛋白 20ug/100ug/1mg ED50 for this effect is 0.05-0.2 ng/mL. The specific activity of Recombinant Human IL-4 is approximately 3.2 × 10E4 IU/μg.
貨號PRP100159 Human EGF protein重組蛋白 100ug/1mg  
貨號KTB1041 CheKine™ 過氧化氫 (H2O2) 檢測試劑盒

96個反應/

480個反應

OD 580 nm

: 1 µM-100 µM

貨號KTB1210 CheKine™ 超氧陰離子比色測定試劑盒

48個反應/

96個反應

absorption peak at 540nm

0.0125-0.5 mg/mL

熱銷儀器.jpg

玻片掃描-300x288.png

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APExBIO –抗生素化合物系列產品

APEXBIO.jpg

Nystatin (Fungicidin) | CAS#1400-61-9 APExBIO貨號B1993

antifungal antibiotic

Nystatin (Fungicidin) CAS#1400-61-9 APExBIO貨號B1993.png

 

制黴菌素(Fungicidin)是一種多烯類抗真菌抗生素(polyene antifungal antibiotic[ 1]。抗真菌抗生素(Antifungal antibiotic)是一種用於治療和預防真菌病的藥物殺菌劑。制黴菌素是一種多烯類抗真菌抗生素(polyene antifungal antibiotic,) 對酵母菌和支原體(mycoplasma)有效[1]。 在液體培養基中,制黴菌素以 5-20 U/ml [2] 的濃度抑制白色念珠菌(C. albicans)。在200個臨床分離株中,包括113個白色念珠菌(Candida albicans)、54個光滑念珠菌(Candida glabrata)、11個近平滑念珠菌(Candida parapsilosis)、11個熱帶念珠菌(Candida tropicalis)和11個克氏念珠菌(Candida krusei)。 制黴菌素對白色念珠菌分離株和所有測試的非白色念珠菌的 MIC90 值為 4 mg/L。 結果證實,白色念珠菌最常易感,制黴菌素(Fungicidin)可用於治療由非白色念珠菌引起的外陰陰道念珠菌病。制黴菌素(Fungicidin)將是受非白色念珠菌感染的女性的重要選擇,這些念珠菌對基於咪唑(imidazole-based)的治療具有更高的抗性 [3]。

 原廠操作下載-300x75.png

  1. Wei P, Ning M, et al. "Spiroplasma eriocheiris entered Drosophila Schneider 2 cells and relied on clathrin-mediated endocytosis and macropinocytosis." Infect Immun. 2019 Aug 26. pii: IAI.00233-19.PMID:31451616
  2. Wang H, Liu W, et al. "Inhibitor analysis revealed that clathrin-mediated endocytosis is involed in cellular entry of type III grass carp reovirus." Virol J. 2018 May 24;15(1):92.PMID:29793525

 

Nystatin (Fungicidin) CAS#1400-61-9 APExBIO貨號B1993.jpg

 

Physical Appearance

A solid

Storage

Store at -20°C

M.Wt

926.09

Cas No.

1400-61-9

Formula

C47H75NO17

Solubility

≥30.45 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O

Chemical Name

(4E,6E,8E,10E,14E,16E,18S,19R,20R,21S,35S)-3-[(2S,3S,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-19,25,27,29,32,33,35,37-octahydroxy-18,20,21-trimethyl-23-oxo-22,39-dioxabicyclo[33.3.1]nonatriaconta-4,6,8,10,14,16-hexaene-38-carboxylic acid

SDF

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Canonical SMILES

CC1C=CC=CCCC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(C(CCC(CC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O

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APExBIO台灣代理商

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APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑,廣泛產品線如Protease、Chromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK Signal、DNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域, 還提供定制的服務,包括多肽合成,抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kit、Drug Screening panel、Bioactive peptides、Growth factors、Biotinylation Reagents、tag peptides、amino Acids、Growth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析,高效液相色譜,質譜,和HMNR數據。

 

太鼎食安科技(bpfood)-成立新網站

https://www.bpfood.com.tw/

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太鼎生物科技有限公司成立於生物科技始在台灣嶄露頭角之初,以提供學術單位最專業、最先進技術的實驗設備為我們的核心任務。成立至今,我們憑藉著累積而來的,是有關於自身的專業、經驗的累積,以及大環境的波折損益,一直到目前對於生物科技界能夠有所瞭解,太鼎兢兢業業的態度未曾懈怠。

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你的食安 太鼎把關!

太鼎是食品安全檢測設備的專業供應商,擁有實驗室等級的分子生物、光學實驗儀器,免疫分析研究領域所需的試劑和設備,技術領先、品質穩定、產品設備齊全。太鼎食安科技是食品安全檢測設備的專,提供3M Petrifilm 檢測試藥: 食品微生物檢測、大腸桿菌檢測、大腸菌群檢測、李氏特菌、3M Petrifilm 金黃色葡萄球菌、3M Petrifilm 沙門氏桿菌檢測等快檢片、ATP微生物冷光儀、水質微生物檢測。擁有實驗室等級的分子生物、光學實驗儀器,免疫分析研究領域所需的試劑和設備,技術領先、品質穩定、產品設備齊全。我們的專業團隊能幫助研究單位計算出精確的數據、臨床檢測的及時需要,提供客戶專業的服務,是太鼎最大的一直以此為職志,並且自豪於此。太鼎的SLOGAN是:「我們或許不是最龐大的供應商,但我們希望成為你最可靠的及時雨」。太鼎以追求專業自期,就如大鼎具深而見廣。太鼎將盡其所能,提供生物科技界眾多先輩後進之需求,為學術發展和良性互動貢獻一份力量。

 

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